唐轶洋，张兴安(广州军区广州总医院，广州510010)

    舒芬太尼术后镇痛应用进展Δ

    唐轶洋*，张兴安#(广州军区广州总医院，广州510010)

    目的：为舒芬太尼术后镇痛的应用与研究提供参考。方法：查阅近年来国内、外的相关文献资料，综述舒芬太尼的药理学特性和在硬膜外、静脉等术后镇痛中的临床应用。结果与结论：舒芬太尼具有起效快、镇痛效果好、持续时间长和安全范围广等特点，可作为一种良好的镇痛药应用于临床。

    舒芬太尼；术后镇痛；临床应用

    舒芬太尼为芬太尼N-4噻吩基衍生物，可选择性激动μ阿片受体，镇痛效应是芬太尼的5～10倍，已广泛应用于术后镇痛。舒芬太尼可减轻术后疼痛引起的代谢紊乱、血压波动和各种应激激素的释放，降低术后并发症发生率。本文就近年来舒芬太尼术后镇痛的进展作一综述。

    1 舒芬太尼的药理学特性

    1.1 药动学特征

    舒芬太尼与μ受体结合力是芬太尼的7.7倍，其特异性结合在10min内达到高峰，解离曲线呈双相。靶控输注4ng·mL-1舒芬太尼的临床研究发现，其药动学可描述为三室模型[1]。舒芬太尼与血浆蛋白结合率高(92.5%)、脂溶性强，是芬太尼的2倍，用药后能迅速分布到脂溶性高的组织中，易透过血脑屏障，故产生镇痛效应比芬太尼快。因其分布容积小(1.7L·kg-1)、清除率高(12.7mL·kg-1·min-1)、消除半衰期短(160min)，因此在体内无明显蓄积现象。舒芬太尼主要在肝脏代谢，代谢产物去甲舒芬太尼仍有舒芬太尼10%的活性，CYP2C8、2C9、2D6等能调节舒芬太尼的氧化代谢，其中一种酶的缺乏并不影响舒芬太尼的代谢。Raucoules等在7例原位肝移植术中观察到，无肝期并没有出现舒芬太尼血药浓度骤增现象，肝脏对舒芬太尼的清除率占总清除率的50%，提示其有肝外代谢，故舒芬太尼可用于肝功能不全的患者。舒芬太尼从肾脏以原型排出的药物不足1%，清除率和半衰期在慢性肾功能不全的青年人和健康青年人之间无显著性差异[2]，但在慢性肾功能不全患者中的变异程度更大。因此，舒芬太尼用于慢性肾功能不全的患者时应高度注意药物的蓄积作用。

    1.2 药效学特征

    舒芬太尼是高选择性μ受体激动药，镇痛效能是芬太尼的5～10倍、吗啡的1315倍、阿芬太尼的40～50倍。舒芬太尼对呼吸有轻度抑制作用，国外有报道，舒芬太尼在临床镇痛剂量下可引起呼吸抑制，尤其在与吸入麻醉剂合用时，但呼吸抑制时间比镇痛时间短。Conti等[3]的研究显示，舒芬太尼并不引起显著的呼吸动力、分钟通气量和呼吸频率的改变 ......