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编号:455318
黄芩苷温敏凝胶在家兔体内的药动学研究
http://www.100md.com 2012年11月24日 中国药房 2012年第47期
栓剂,1仪器与材料,2方法,3讨论
     张磊,胡霞,张莉#,仲博,陈莉,袁园(1.武警后勤学院附属医院药剂科,天津30016;.武警后勤学院药剂学教研室,天津 30016)

    黄芩苷温敏凝胶在家兔体内的药动学研究

    张磊1*,胡霞2,张莉2#,仲博2,陈莉2,袁园2(1.武警后勤学院附属医院药剂科,天津300162;2.武警后勤学院药剂学教研室,天津 300162)

    目的:研究黄芩苷温敏凝胶直肠给药后在家兔体内的药动学。方法:家兔经直肠分别给予黄芩苷温敏凝胶剂和水溶性栓剂,采用高效液相色谱法检测血清中的药物浓度,色谱柱为Shim-pack VP-ODS C18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2,V/V/V),流速为0.8mL·min-1,柱温为40℃,进样量为10μL,检测波长为274nm。结果:黄芩苷温敏凝胶与黄芩苷水溶性栓剂主要药动学参数Cmax分别为(3.639±0.23)和(2.832±0.18)μg·L-1;AUC0~∞分别为(796.46±65.35)和(493.86±42.52)μg·h·L-1。与水溶性栓剂比较,黄芩苷温敏凝胶直肠给药后,Cmax和AUC0~∞均有增加,且有显著性差异,其相对生物利用度为161.2%。结论:黄芩苷制成温敏凝胶直肠给药后,生物利用度显著提高。

    黄芩苷;温敏凝胶;药动学;家兔;水溶性栓剂

    黄芩苷(Baicalin)为黄酮类化合物,是传统中药黄芩的主要有效成分。黄芩苷具有清热解毒、抗菌消炎、利胆保肝、降压利尿、抗变态反应、螯合金属离子等多方面药理作用。临床上主要用于治疗呼吸道感染、急性扁桃腺炎、急性咽炎、肺炎与痢疾等疾病。近年来,随着国际上对黄芩苷研究的持续升温以及认识的逐步深入,认为黄芩苷在清除自由基、减轻组织的缺血再灌注损伤、调节免疫、促进细胞凋亡以及抗肿瘤和人类免疫缺陷病毒(HIV)等方面均具有潜在的开发应用价值[1]。但黄芩苷静脉给药以后,体内分布较快,半衰期短,血药浓度下降迅速,生物利用度低;而口服黄芩苷吸收较慢,对胃肠道黏膜有刺激性,肝脏首关效应明显。所以,改良剂型以避免以上诸多副作用是十分必要的。以温敏凝胶为载体输送药物,可以增强对靶器官、靶组织的治疗作用,同时又减少对其他器官或组织的毒副作用。本研究以黄芩苷为模型药物,分别制备水溶性栓剂与温敏凝胶剂,并考察这2种制剂经直肠给药后在家兔体内的药动学过程[2]。

    1 仪器与材料

    1.1 仪器

    万分之一AE-100型电子天平(上海梅特勒-托利多仪器有限公司);DF-101B型集热式恒温加热磁力搅拌器(郑州长城科工贸有限公司);LC-10A型高效液相色谱仪 ......

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