张乐，周世文，徐颖，应懿，黄永平，汤建林(第三军医大学新桥医院临床药理基地，重庆400037)

    坎地沙坦酯是一种血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体AT1亚型拮抗药，在化学结构上与氯沙坦、伊贝沙坦相似，同属二苯四咪唑类。它可选择性地阻滞由AT1受体所介导的AngⅡ功能(如血管收缩和醛固酮分泌)，从而发挥降压作用。其与AT1受体的亲和力是AT2受体的10000倍，具有亲和力强和解离慢的特点。临床研究表明，每日给予高血压患者本品4～16 mg，其降压作用呈剂量依赖性，降压效果优于氯沙坦50 mg。坎地沙坦酯口服后迅速从胃肠道吸收，并水解成具有活性的代谢产物坎地沙坦产生血管收缩对抗作用。食物对本品吸收没有影响，重复给药无蓄积作用。由于坎地沙坦酯血浆中药物含量低且内源性物质干扰大，采用常规的高效液相色谱(HPLC)-紫外测方法难以达到所需的检测灵敏度[1]。本试验根据药物的理化性质及国内外文献[1]，设计建立了高效液相色谱-荧光法，用于坎地沙坦的测定，并对坎地沙坦酯制剂进行人体生物等效性研究。

    1 材料

    1.1 仪器

    Waters-600 E型高效液相色谱系统，配2475型荧光检测器，717 plus型自动进样器及Millennium32色谱管理软件(美国Waters公司)；MC-210 S型电子天平(精度0.01 mg，德国Sartorius公司)；高速离心机(美国Abbott公司)；Millipore超纯水系统(美国Millipore公司)。

    1.2 药品与试剂

    受试制剂(T)：坎地沙坦酯胶囊(重庆市西曦药物技术开发有限公司生产，每粒含坎地沙坦酯4 mg，批号：061001)；参比制剂(R)：坎地沙坦酯片(商品名：必洛斯 ......