中药挥发油纳米给药系统的研究进展Δ
微乳,溶解度,脂质体,1微乳及自微乳给药系统,2脂质体给药系统,3固体脂质纳米粒给药系统,4纳米结构脂质载体给药系统,5存在问题,1研究应该紧扣挥发油的特殊性质,2相关机制有待进一步研究,3重视挥发油纳米给药系统的毒性,6结
施峰,赵继会,郭腾,冯年平(上海中医药大学中药学院,上海 201203)中药挥发油是一种具有挥发性的特殊中药组分,广泛分布于菊科、芸香科、伞形科、唇形科、樟科、木兰科、姜科等植物中。挥发油多具芳香开窍、引药上行的功用,在抗肿瘤、抗菌、抗炎和心脑血管系统、呼吸系统疾病等多方面都具有作用[1]。中药挥发油为液态,并且具有溶解度差、易挥发、不稳定等特点,如何得到质量稳定的挥发油制剂是研究的重点[2]。近年来,β-环糊精包合技术的研究得到了广泛的发展[3],但β-环糊精包合技术工序烦琐、包合率及挥发油利用率低、有机溶剂残留等问题使得其仍停留在初级研究阶段[4]。
纳米给药系统由于能提高中药的溶解度、稳定性并具有缓控释及靶向性,引起了越来越多的关注[5-8],这为中药挥发油制剂的研究提供了技术支持。目前,将纳米技术运用到中药挥发油的研究日益增多,并且取得了良好的效果。本文对中药挥发油纳米给药系统的研究作一综述,并对研究过程中存在的问题进行分析,以期为含挥发油的中药制剂研究提供参考和借鉴。
1 微乳及自微乳给药系统
微乳是由油相、水相在表面活性剂和助表面活性剂作用下混合形成的热力学稳定的分散体系。自微乳不含有水相,组成自微乳的油相、表面活性剂和助表面活性剂在胃肠道自发形成微乳。微乳及自微乳的粒径一般为10~100 nm。通常情况下,挥发油难溶于水,但是在组成微乳及自微乳的油相中有很好的溶解度。因此,微乳及自微乳给药系统能够很好地提高挥发油的溶解度[9-10]。
易红等[11]通过滴定法研究了微乳给药系统对紫苏叶油、甜橙油、广藿香油、连翘油、薄荷油的增溶作用。研究结果表明,适宜的微乳处方可以增加挥发油的溶解度,使挥发油能够形成均一稳定的分散溶液。该研究还发现,随着挥发油相对密度的增加,微乳对挥发油的增溶量也随之加大,而且油相的分子质量也与增溶效果有一定的关系。Yao G等[12]制备了藁本挥发油自微乳给药系统及其软胶囊,探索了自微乳给药系统在提高藁本挥发油溶解度和肠吸收方面的优势。结果表明,制备出的藁本挥发油自微乳粒径小于50 nm,显著地提高了溶解度,并且吸收率分别是藁本挥发油和其β-环糊精包合物的2.53、1.59倍。Zhao Y等[13]借助伪三元相图研究了莪术挥发油自微乳的制备方法及其生物利用度。结果表明,制备出的莪术挥发油自微乳粒径为68.3 nm,Zeta电位为-41.2,自微乳在25℃下放置12个月仍然稳定;生物药剂学研究发现,莪术挥发油自微乳的AUC0-∞与cmax分别是莪术挥发油的1.7、2.5倍 ......
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