梁 莉，张鸿燕，王法琴，焦海胜(兰州大学第二医院药剂科，兰州 730030)

    阿苯达唑抗全身性蠕虫感染剂型的研究进展

    梁 莉*，张鸿燕#，王法琴，焦海胜(兰州大学第二医院药剂科，兰州 730030)

    目的：了解阿苯达唑治疗全身性蠕虫病感染剂型的研究进展。方法：依据文献，综述了阿苯达唑在抗全身性蠕虫感染剂型及疗效方面的研究进展。结果与结论：目前国内外在阿苯达唑新剂型研究中主要通过改变剂型、处方组成和工艺过程等方法来改变药物的分散状态，或通过改变用药途径和提高药物的溶出速率等达到提高其生物利用度的目的。阿苯达唑新剂型的研究主要涉及脂质体、固体分散体、纳米粒、微球、缓释微囊、微粒、磁性水凝胶等；其在提高了阿苯达唑的生物利用度的同时，也提高了抗全身性蠕虫病感染的疗效。

    阿苯达唑；全身性蠕虫病；剂型；研究进展

    *主管药师。研究方向：临床药学。电话：0931-8942791。E-mail：2239169441@qq.com

    #通信作者：主任药师。研究方向：临床药学和体内药物分析。E-mail：hongyanxr@163.com

    阿苯达唑(Albendazole，ABZ)，又名丙硫咪唑，是治疗多种蠕虫病的首选药物，且对虫卵的发育有显著抑制作用，具有杀灭人体内虫卵和幼虫的功效。ABZ性质稳定、毒性较小，在体内代谢为砜和亚砜，其中活性代谢物阿苯达唑亚砜[1]在血浆中浓度较高，可透入组织与体液；无论对肠道线虫还是组织内寄生的蠕虫如旋毛虫、囊虫与棘球蚴均有良好的效果，对于全身性的绦虫感染特别是不能手术的或散播型的包虫病和神经系统囊虫病人使用药物化疗均能提高疗效和安全性，降低复发率[2]。但由于ABZ为难溶性药物，口服片剂溶解度极低，在肠道内吸收极少，生物利用度极低，因此主要用于靶向治疗胃肠道内的寄生虫。然而这种特性对有效治疗动物和人类组织内的蠕虫病感染，如包虫病、丝虫病则是非常不利的。针对ABZ临床用药过程中出现的不良反应以及本身的缺点，为了提高ABZ生物利用度，提高病人的依从性，减少不良反应，目前国内外对ABZ新剂型的研究方向主要集中在提高该药物的体外溶出速率以提高其生物利用度或制备靶向制剂以提高疗效，降低毒副作用等方面。因此，本文按剂型分类简要综述目前已有的剂型研究进展文献，报道如下。

    1 作用机制

    最新研究表明，ABZ对微管蛋白具有高亲和力，因此可抑制微管的聚合，阻断寄生虫生长发育若干重要的生理过程，如运动性和营养的摄取。ABZ可选择性、不可逆性地抑制虫体摄取葡萄糖 ......