李学涛，喻荣平，贾连群，郭小瑞，程岚

    (辽宁中医药大学药学院，辽宁大连 116600)

    HPLC法测定长春碱亲水基修饰阳离子脂质体中主药含量及脂质体的包封率Δ

    李学涛*，喻荣平，贾连群，郭小瑞，程岚#

    (辽宁中医药大学药学院，辽宁大连 116600)

    目的：建立测定长春碱亲水基修饰阳离子脂质体中主药含量及脂质体的包封率的方法。方法：采用高效液相色谱法。色谱柱为迪马C18柱，流动相为乙腈-甲醇-二乙胺(13∶53∶34，V/V/V)，检测波长为281nm，流速为1.0ml/min，柱温为30℃，进样量为10μl。采用葡聚糖凝胶柱分离法分离长春碱亲水基修饰阳离子脂质体游离药物以测定包封率。结果：长春碱检测质量浓度在0.02～0.30mg/ml范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r＝0.9996)；精密度、稳定性、重复性试验的RSD≤1.88%；低、中、高浓度的平均加样回收率为99.82%，RSD＝0.15%(n＝9)；所测脂质体的平均包封率为86.40%。结论：该方法准确可靠、简单快速、重复性好，可用于脂质体的药物含量及包封率的测定。

    长春碱；脂质体；含量；包封率；测定

    长春碱(Vinblastine，VLB)是一种双吲哚型生物碱，存在于夹竹桃科植物长春花中。VLB能干扰增殖细胞纺锤体的形成，使有丝分裂停止于中期。研究表明，VLB有免疫抑制作用，对霍杰金氏病、绒毛膜上皮癌疗效较好，对急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、头颈部癌、口咽部癌、单核细胞白血病均有一定疗效[1-2]。VLB在水中的溶解度小，临床应用过程中表现出明显的刺激性和毒副作用。为提高药物的抗肿瘤效果，降低药物的毒副作用，拟将VLB制备成亲水基修饰阳离子脂质体。笔者以高效液相色谱(HPLC)法测定该脂质体中VLB的含量，并通过葡聚糖凝胶柱分离法测定VLB脂质体的包封率，为该制剂的进一步开发提供理论依据。

    1 材料

    1.1 仪器

    安捷伦LC-1100HPLC仪(G21771AA-UV检测器、安捷伦色谱工作站)；KQ3200超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)；AY220电子分析天平(日本岛津公司)；RE-52AA旋转蒸发器(上海亚荣生化仪器厂)；DF2101S磁力搅拌器(巩义市予华仪器厂)；JY92-2D超声波细胞捣碎机(宁波新芝生物科技股份有限公司)；MiniExtruder脂质体挤出仪(美国Avanti Polar Lipids公司)。

    1.2 药品与试剂 ......