杨倪彩，胡晨旖，朱雅玲，林士渭，王丽虹，管勇军，杨群，2#(.绍兴文理学院元培学院，浙江绍兴32000；2.太极集团浙江东方制药有限公司，浙江绍兴 32000)

    口服制剂由于其稳定性好、生产成本低以及顺应性强等优点一直是药物传递系统的首选。然而对难溶性药物阿司匹林，由于其溶解度低、不易被胃肠道吸收，从而造成生物利用度低；此外，阿司匹林还非常容易水解，主要在胃中吸收，长期服用或剂量过大会引起胃肠道刺激，甚至有出血现象[1]。固体分散体(Solid dispersion)系指药物以分子、无定形、微晶或胶态等形式均匀分散在固体载体中所形成的分散体系[2]。以水溶性载体制备的固体分散体可以增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，促进吸收，提高药物的生物利用度，增强药物疗效[3-5]；同时利用载体的包蔽作用，既可降低药物刺激性与毒副作用，又可隔绝空气、光线和水分，提高药物的稳定性[6]。有研究报道固体分散体多采用传统的熔融法、溶剂法或溶剂-熔融法制备[7-8]，制得的固体分散物为致密块状物，粉碎困难，粉碎过程中易造成药物分散状态的改变。喷雾干燥法的干燥温度低，制得的固体分散体为疏松粉体，具有不需粉碎、药物分散度高、溶出快等特点，适合改善难溶性药物的溶出度。因此，本研究以水溶性载体材料聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)为载体，采用喷雾干燥法制备阿司匹林固体分散体，再将固体分散体制成胶囊，以提高阿司匹林的溶出度，提高生物利用度，减少阿司匹林对胃肠道的刺激性，提高药物稳定性。

    1 材料

    1.1 仪器

    AR2130型电子天平[梅特勒-托利多仪器(上海)有限公司]；UV-2102PCS型紫外-可见分光光度计[尤尼柯(上海)仪器有限公司]；ZRC-8ST溶出仪(天津创兴电子设备制造有限公司)；JSM-840型扫描电子显微镜(日本JEOL公司)；D/MAX2500型X射线衍射仪(日本理学公司)；GP-01粉末振实密度计(厦门市群隆仪器有限公司)；JW-04动态比表面快速测定仪(北京精微高博科学技术有限公司)。

    1.2 药品与试剂

    PVP K30(博爱新开源制药股份有限公司，批号：P130104006-1)；阿司匹林对照品(批号：100113-200603，纯度：99.6%)、水杨酸对照品(批号：100106-200303，纯度：≥98%)均购自中国食品药品检定研究院；阿司匹林原料药(山东新华制药股份有限公司，批号：111217，药用级)；空心胶囊、滑石粉、硬脂酸镁、微分硅胶均为药用级；浓盐酸、无水乙醇等均为分析纯 ......