刘洋，宋丽娜，孙淑英(1.解放军第05医院药剂科，辽宁锦州11001；.沈阳药科大学药学系，沈阳110016)

    微囊(Microcapsule)系利用天然的或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜壁壳，将固态或液态药物包裹成为药库型的微型胶囊。制备微囊的过程称为微囊化，通过微囊化方法，可以将药物制成缓控释制剂或靶向制剂，一些微囊还可以将活细胞或者生物活性物质包裹在内。药物微囊化后可以增加药物的稳定性，延长药物的作用时间，防止药物在胃内破坏或对胃的刺激作用，掩盖药物的不良嗅味，防止药物的挥发损失；使某些液体药物固体化，有利于制剂的工业生产；减少复方制剂中的配伍禁忌[1]。常用的微囊化方法有物理化学法、物理机械法和化学法，本文所采用的液中干燥法即属于物理化学法。笔者以阿莫西林为模型药物，采用乙基纤维素为囊材，加入聚乙二醇4000(PEG4000)作为致孔剂，应用液中干燥法，利用其高分子聚合物良好的成膜性和化学稳定性，使之有效地达到平缓而持久的缓释作用。羟氨苄青霉素微囊的包封率已作为前期重点考察项目进行了研究，而本次研究重点对制剂的制备工艺进行筛选，并对其粉体学性质和溶出度进行了考察，为此制剂的中试进行了前期准备，为进一步的工业化生产提供了实验室研究基础，为其他类似药物的缓释研究提供了方法学借鉴。

    1 材料

    1.1 仪器

    8HW-1型恒温磁力搅拌器(杭州仪表电机厂)；JB50-D型增力电动搅拌机(上海标本模型厂)；TG328B型电子分析天平(上海天平仪器厂)；RCD-3型药物溶出度测定仪(上海黄海药检仪器厂)；片剂四用仪(上海黄海药检仪器厂)；WFZ800-D2型紫外分光光度仪(北京第二光学仪器厂)；恒温水浴箱(江苏省医疗器械厂)。

    1.2 药品与试剂

    阿莫西林微囊(解放军第205医院制剂研发组制备，批号：S100529、S100610、S100616，包 封 率 ：45.81% 、46.06% 、45.69%)；阿莫西林标准品(华北制药集团有限责任公司，批号：20090617，纯度：≥99.5%)；乙基纤维素(日本旭化成公司，黏度：45 cPa·s)；油酸山梨坦(医药级，上海大众制药厂)；PEG4000(上海化学试剂采购站，进口分装)；微粉硅胶(宁波北仑雅旭化工有限公司，批号：20100122)；液状石蜡、盐酸、正己烷、丙酮、氢氧化钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾均为分析纯。

    2 方法与结果

    2.1 制备方法

    称取乙基纤维素溶于适量丙酮中 ......