祝侠丽，贾永艳，黄海英，杜艳龙(河南中医学院药学院，郑州 450008)

    布洛芬为非甾体抗炎药，主要用于风湿、类风湿性关节炎和骨关节炎以及神经痛、牙痛、痛经等的治疗[1]。近年来还发现该药是有效的前列腺素合成酶抑制剂，具有较好的解热、镇痛作用，可用于感冒、发烧等，临床应用亦很广泛；口服易吸收，1.2～2.1 h 血药浓度达到峰值，但生物半衰期很短(1.8～2 h)，需频繁用药(每日3～4次)，因而进一步增加了该药的胃肠道反应，如腹胀、消化不良、恶心、呕吐、腹泻、消化道溃疡等，甚至导致胃肠道出血[2]，同时也增加了对肾脏的损伤作用[3]。因此，有必要制备其缓释制剂以减少其不良反应[4]。目前，缓释制剂剂型主要有片剂、微胶囊、微球、微粒、纳米微囊微球等，其中缓释骨架片制备工艺简单、成本较低廉。布洛芬为水不溶性化合物，故笔者采用水溶性高分子材料羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料，微晶纤维素(MCC)和乳糖为致孔剂，利用正交试验设计对布洛芬缓释骨架片的处方和工艺进行优化，并以累积释放百分率作为评价指标，以确定最佳处方。结果表明，该方法制备的布洛芬缓释骨架片体外释放度符合原国家食品药品监督管理局国家药品标准[5]对缓释片的要求。

    1 材料

    1.1 仪器

    DP-30单冲压片机(北京国药龙立科技有限公司)；BS110型电子天平(上海精密仪器仪表有限公司)；PD-200C型片剂硬度计(上海黄海药检仪器有限公司)；D-800L 智能药物溶出仪(天津大学无线电厂)；UV-2201型紫外-可见分光光度计(日本岛津公司)。

    1.2 药品与试剂

    布洛芬原料药(浙江巨化集团公司制药厂，批号：20110418，纯度：≥98%)；60RT50 HPMC(山东瑞泰化工有限公司)；乳糖(天津市科密欧化学试剂开发中心)；MCC(华北制药康欣药业有限公司，批号：20040630)；磷酸二氢钾(北京化工厂，批号：810328)、氢氧化钠(天津市福禄化工试剂厂)等均为分析纯。

    2 方法与结果

    2.1 布洛芬缓释骨架片的处方筛选

    以HPMC为缓释骨架材料 ......