柚皮素β-环糊精包合物的制备及对模型大鼠脉络膜新生血管形成的抑制作用Δ
1材料,1仪器,2试剂,3动物,2方法,1供试品的制备,2柚皮素β-CD包合物物相表征的测定,3柚皮素β-CD包合物含量与溶解度的测定,4柚皮素β-CD包合物对模型大鼠的保护作用,5统计学
徐新荣,于海涛,杭丽,邵雁,丁淑华,杨学文(.南京中医药大学附属医院眼科,南京009;.南京中医药大学药学院,南京 00;.南京中医药大学附属医院检验科,南京 009)脉络膜新生血管(CNV)见于许多眼底疾病,如年龄相关性黄斑变性(AMD)、中心性渗出性脉络膜视网膜炎与高度近视引起的黄斑病变等,其中以AMD继发性CNV最常见,已成为老年人不可逆性视功能损害的主要原因之一。
对CNV的治疗药物研发近年取得了较大进展,主要是皮质类固醇抗炎药和血管内皮生长因子(VEGF)拮抗药。但是,皮质类固醇会导致眼压升高;VEGF拮抗药需要反复眼内注射,费用高,且长期生物安全性尚待进一步观察。因此,多途径寻找安全有效的防治CNV药物有重要的医学和社会意义。
柚皮素是广泛存在于植物中的二氢黄酮类化合物。有研究显示,柚皮素有抑制CNV形成的作用[1],但其水溶性差,生物利用度不高。β-环糊精(β-CD)能改善药物的溶解度和稳定性,增强药物生物利用度。基于此,笔者制备了柚皮素β-CD包合物,考察其理化性质,并采用激光诱导的大鼠CNV模型,评价其对CNV形成的抑制作用,为其临床应用提供理论依据。
1 材料
1.1 仪器
752型紫外分光光度计(上海菁华科技仪器有限责任公司);X′TRA型X射线衍射仪(瑞士ARL公司);IR-100型红外分光光度计(美国Thermo Nicolet公司);BS124 S型电子分析天平(德国Sartorius公司);THZ-C型恒温振荡器(太仓市实验设备厂);ZF-6050型真空干燥箱(上海精宏实验设备有限公司);OTHWS-2型恒温磁力搅拌器(上海志威电器有限公司);BX51型荧光显微镜(日本Olympus公司);Novus Varia型氪激光机(美国Lumenis公司)。
1.2 试剂
柚皮素(批号:67604-48-2,纯度:>98%)、β-CD(批号:7585-39-9,纯度:98%)购自北京百灵威科技有限公司;荧光素异硫氰酸酯葡聚糖(FITC-D,美国Sigma-Aldrich公司,分子质量:2×106);其余试剂均为分析纯。
1.3 动物
BN大鼠15只,♂,体质量150~180 g,由北京维通利华实验动物技术有限公司提供[实验动物使用许可证号:SCXK(京)2006-009]。
2 方法
2.1 供试品的制备
2.1.1 柚皮素β-CD包合物的制备 按摩尔比1∶1准确称取柚皮素与β-CD ......
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