王 静，王 鑫，刘 磊，秦 伟(齐齐哈尔医学院药学院，黑龙江 齐齐哈尔 161000)

    姜黄素具有抗肿瘤[1]、抗炎[2-5]、抗氧化[6]、抗肝细胞毒性[7]、抗菌[8]等广泛药理作用，且毒副作用小、安全性好，因此发展前景十分广阔[9]。但是，因其水溶性小、生物利用度低等缺点，应用受限[10]。利用结构修饰可提高姜黄素的生物活性，改善姜黄素的应用缺点，为新药开发提供参考[11]。姜黄素化学结构上存在的活性位点主要集中于苯环的取代基、羰基、4-亚甲基，因此这些潜在的活性位点成为其进行化学修饰的重要基团[11]。本研究通过对姜黄素的酚羟基进行结构修饰，得到一个酚羟基的酯类新衍生物，该化合物命名为(E，E)-1，7-双(4-(2-乙酰氧基苯甲酰氧基)-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮，经结构表征后，其化学结构正确。并且，该化合物尚未见文献报道。

    1 材料

    1.1 仪器

    DF-101S型集热式恒温加热磁力搅拌器、RE-5ZC型旋转蒸发器、电热恒温鼓风干燥箱(巩义市予华仪器有限责任公司)；DT系列电子天平(常熟市意欧仪器仪表有限公司)；高效液相色谱仪(上海天普分析仪器有限公司)。

    1.2 药品与试剂

    姜黄素(天津市光复精细化工研究所，批号:20120815，纯度:>98%)；阿司匹林(山东新华制药股份有限公司，批号:20120714，纯度:>98%)；氯化亚砜(天津市福晨化学试剂厂，批号:20111102，纯度:98%)；二氯甲烷(天津市福晨化学试剂厂，批号:20120516，纯度:99%)；石油醚(沈阳新兴试剂厂，批号:20121224，纯度:99%)；乙酸乙酯(丹东市江城化工厂，批号:20120411，纯度:99%)；甲醇(上海泰坦科技有限公司，批号:20120723，纯度:98%)；三氯甲烷(天津市耀华化学试剂有限责任公司，批号:20121013，纯度:98%)；其余试剂均为分析纯，水为蒸馏水。

    2 方法与结果

    2.1 中间体乙酰水杨酰氯的合成

    将阿司匹林5.0 g、氯化亚砜2.0ml、吡啶1滴依次加入到三颈瓶中，缓缓加热至70℃ ......