张锴，陈小慧，杨群1，#(1.太极集团浙江东方制药有限公司，浙江 绍兴 31000；.绍兴文理学院元培学院，浙江 绍兴 31000)

    盐酸小檗碱临床广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾、急性扁桃体炎等多种疾病。随着对盐酸小檗碱的药理研究日益深入，研究者发现盐酸小檗碱还具有治疗糖尿病、降血脂、抗肿瘤、抗抑郁等作用，其代表制剂有盐酸小檗碱片和盐酸小檗碱胶囊[1-7]。盐酸小檗碱微溶于水或乙醇，易溶于热水，味极苦，不利于口服，不利于临床应用[8]。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是β-CD的衍生物，比β-CD具有更高的水溶性、安全性和更低的肾毒性[9]。HP-β-CD较大的空穴结构，可使其依据范德华力将疏水性药物容纳在内，形成分子囊，增大难溶性药物溶解度，提高其生物利用度，掩盖药物的不良气味或味道，降低药物的刺激性及毒副作用等[10]。故本试验选择HP-β-CD作为包合材料制备盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物，以提高其溶出度，并对其进行表征。

    1 材料

    1.1 仪器

    UV-2102PCS型紫外-可见分光光度计[尤尼柯(上海)仪器有限公司]；JSM-840型扫描电子显微镜(日本Jeol公司)；D/MAX2500型X射线衍射仪(日本理学公司)；ZRC-8ST溶出仪(天津创兴电子设备制造有限公司)。

    1.2 药品与试剂

    盐酸小檗碱对照品(中国食品药品检定研究院，批号:110713-200609，纯度:≥99.6%)；盐酸小檗碱原料药(四川什邡华安药物原料有限公司，批号:110713-200910，纯度:99%)；HP-β-CD(山东滨州智源生物科技有限公司，药用级)；盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物(绍兴文理学院元培学院药剂实验室自制，批号:131201，规格:0.17 g/g)；水为蒸馏水，无水乙醇等为分析纯。

    2 方法与结果

    2.1 检测波长的选择

    精密称取盐酸小檗碱对照品10 mg，置于10 ml量瓶中，用水溶解并稀释至刻度；精密量取1 ml，置于100 ml量瓶中，加水稀释至刻度，制得质量浓度为10μg/ml的溶液。同法配制HP-β-CD溶液。以水为空白，在200～400 nm波长范围内对盐酸小檗碱溶液、HP-β-CD溶液分别进行紫外扫描 ......