张娟红，徐丽婷，王 荣，孙爱军，谢 华，尹 强，贾正平#b(.兰州军区兰州总医院药剂科，兰州 730050；2.兰州大学药学院，兰州 730050)

    普萘洛尔(Propranolol)，化学名称为1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐，分子式C16H21NO2·HCl，别名心得安、萘心安、恩特来、萘氧丙醇胺，游离碱的pKa(HB)为9.15[l]。普萘洛尔对热稳定，而光对其有催化氧化作用，酸性环境可发生异丙氨基侧链氧化，在碱性条件下较稳定。普萘洛尔原主要用于治疗心血管疾病，但在使用过程中发现该药有不少新用途，且其两个对映体药理活性差异大，引发了科研工作者对其作用机制和临床应用进一步探索的兴趣。近年来其相关研究主要集中于药动学、对映体拆分、单一对映体活性及不同比例制剂的研究，现综述如下。

    1 构象研究

    普萘洛尔是临床上常用的一种能够稳定细胞膜、无内源性拟交感活性的β受体阻滞药，也是这类药最早、最典型的代表，有S-(-)-普萘洛尔和R-(+)-普萘洛尔两种光学异构体，临床上使用的普萘洛尔是左旋和右旋异构体等量混合的消旋品。S-(-)-普萘洛尔的β受体阻滞作用比R-(+)-普萘洛尔强，是治疗心绞痛时发挥主要作用的对映体[2]。而R-(+)-普萘洛尔代谢产物具有抗氧化活性，可用于治疗心力衰竭、心肌梗死、动脉粥样硬化、中风、高血压、局部缺血或再灌注损伤等无菌性炎症过程[3]。1973年，Peterson RN 等[4]首次报道S-(-)-普萘洛尔和R-(+)-普萘洛尔在体外可以抑制精子活力，之后普萘洛尔抗生育的作用逐渐受到重视。由于R-(+)-普萘洛尔在体外具有与S-(-)-普萘洛尔以及RS-(±)-普萘洛尔同等强度的杀精效力[5]，而其β受体阻滞作用仅为RS-(±)-普萘洛尔的1/50，对心血管系统的效应仅为RS-(±)-普萘洛尔的1/100[6]，因此将R-(+)-普萘洛尔作为阴道避孕药的研究有实际应用价值。在对心肌、肾、脑组织的缺血保护作用方面，R-(+)-普萘洛尔与RS-(±)-普萘洛尔的作用相似，原因是这些作用与β受体无关。

    2 药理作用和临床应用

    普萘洛尔为非选择性β受体阻滞药，抑制交感神经活性，无其他自律神经系统活性，临床应用广泛。已上市的普萘洛尔是消旋品，目前主要用于治疗各种心血管系统疾病、甲状腺机能亢进、精神疾病等，关于R-(+)-普萘洛尔避孕作用已有研究报道，但未有单一对映体药品上市。

    2.1 心血管系统疾病

    2.1.1 治疗心绞痛 普萘洛尔可通过阻断心脏β1受体 ......