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编号:455745
富马酸喹硫平在大鼠体内的药动学研究
http://www.100md.com 2014年3月9日 中国药房 2014年第37期
1材料,1仪器,2药品与试剂,3动物,2方法与结果,1色谱条件,2给药方法,3溶液的制备,4血浆样品的处理,5方法专属性考察,6标准曲线制备,7回收率与精密度试验,8稳定性试验,9药动学考察,3讨论
     张文静,李见春,朱 娜,王 秀,张 劲(蚌埠医学院药学系,安徽蚌埠 233030)

    富马酸喹硫平(Quetiapine fumarate)是一种新的非经典抗精神疾病的药物,属苯二氮类衍生物,结构与氯氮平相似,临床研究表明该药是一种安全有效的抗精神病药,与多种神经递质受体有相互作用[1]。富马酸喹硫平主要作用于5-羟色胺2受体和多巴胺的D1、D2、D4受体,不但对精神分裂症的阳性症状有效,对阴性症状也同样有效[2]。富马酸喹硫平最常见的不良反应是中枢及外周神经系统损害,发生率为20.7%[3]。因其锥体外系不良反应发生率低,患者躯体不适感较轻微,患者耐受性及依从性较好[4],其在改善患者的精神症状同时也大大提高了患者的生活质量。富马酸喹硫平起效时间快、不良反应轻,目前已成为精神分裂症与双向情感障碍治疗的一线用药[5-6]。本实验采用反相高效液相色谱法对大鼠灌胃给予富马酸喹硫平后不同时间点的血药浓度进行了测定,并对其体内药动学过程进行了研究,现报道如下。

    1 材料

    1.1 仪器

    LC-20AD 二元高压梯度高效液相色谱仪,包括SPD-10Avp紫外检测器、CTO-20A柱温箱、SIL-20AC自动进样器(日本岛津公司);FC204电子天平(上海精密科学仪器有限公司);XW-80A 微型涡旋混合仪(上海沪西分析仪器厂);TG16-W 微量高速台式离心机(长沙湘仪离心机仪器有限公司,离心半径:6.22 cm)。

    1.2 药品与试剂

    富马酸喹硫平原料药(武汉大华伟业医药化工有限公司,批号:131228FM,纯度:99.4%);卡马西平标准品(内标,中国食品药品检定研究院,批号:100142-201105,纯度:99.7%);甲醇、乙腈为色谱纯;三乙胺、冰醋酸等试剂均为分析纯。

    1.3 动物

    健康成年SD清洁级大鼠,♀♂各半,体质量(200±20)g,由上海杰思捷实验动物有限公司提供,许可证号:SCXK(沪)2012-0006 ......

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