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编号:455753
多囊脂质体在递药系统中的应用研究进展
http://www.100md.com 2014年3月9日 中国药房 2014年第37期
水相,磷脂,1MVL的结构特点,2MVL的制备,1MVL的制备工艺流程,2影响MVL药剂学特性的处方工艺,3MVL的应用,1作为抗肿瘤药物的载体,2作为镇痛药物的载体,3作为抗菌药物的载体,4作为抗病毒药物的载体,5作为蛋
     曾慧琳,符旭东(1.广州军区武汉总医院药剂科,武汉 430070;2.湖北中医药大学药学院2012级研究生班,武汉 430065)

    脂质体(Liposomes)主要是由胆固醇和磷脂等组成的类似于生物膜双分子层结构封闭的微小囊泡,是一种新型的药物载体[1]。按照脂质体的结构可将其分为3 类:单室脂质体(ULV)、多室脂质体(MLV)和多囊脂质体(MVL),其中前两者为同心脂质体,而MVL 则属于非同心脂质体[2]。MVL 是英国学者Kim S在1983年研制出的由非同心的类脂双分子囊泡紧密堆积而成的聚集体,是一种传递药物的新型脂质体[3]。这种脂质体装载药物后,注射进入体内形成药物储库,产生良好的缓释作用,这样不仅可减少患者的用药次数,还能提高治疗的依从性,已成为众多学者研究的热点。本文以“多囊脂质体”“multivesicular liposomes”等为关键词,在中国知网、PubMed等数据库中查阅1983-2013 年的相关文献,结果共查询到文献609 篇,其中有效文献20 篇,现对MVL 作为药物载体在递药系统中的应用研究进行归纳与总结。

    1 MVL的结构特点

    MVL的内部是由许多个多面体含水腔室以非同心圆的形式构成的,各水性腔室之间又以类脂双分子层磷脂膜相隔。中性脂质虽然没有成膜能力,但是填充于相邻水性腔室交汇处的空间,稳定连接,剩下的一部分中性脂质则作为小油滴分散于第一水相中。MVL的内部结构类似于“泡沫状的矩阵”,一般MVL的粒径在1~100 μm之间,而MLV的结构包含多个同心的腔室,类似于“洋葱”,其粒径在0.2~5 μm之间[4]。MVL与ULV、MLV的粒径及结构的区别见图1。

    图1 MVL与ULV、MLV的粒径及结构的区别

    由于MVL“泡沫状”这一特殊结构特点,使其相对于普通脂质体具有以下优势:(1)良好的长效缓释作用。MVL注射进入人体后,随着其中某一囊泡的破裂,活性物质从破裂囊泡释放而出,然而完整的囊泡仍可保持原状。由于各个囊泡破裂的时间不同,可延长药物的释放时间,达到缓释效果,缓释时间能持续数天甚至数周[5]。(2)包封率高、药物渗漏率低。MVL内部含有大量水相包封水溶性药物,相比普通脂质体稳定性高、包封体积大、渗漏率低且包封率高,特别适用于包封水溶性小分子和蛋白质、多肽类药物[5] ......

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