王乙鸿，普俊学(昆明制药集团股份有限公司药物研究院，昆明 650100)

    三七为五加科植物三七Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen的干燥根和根茎，主产于云南、广西等地，别名田漆、参三七、田七。明代著名药学家李时珍也称其为“金不换”，并在《本草纲目》中记载：三七味甘、微苦，性温，归肝、胃经，具有化瘀止血、活血定痛之效。三七中含有三七总皂苷(PNC)、黄酮、挥发油、氨基酸、糖类等化学成分，其中PNS 是三七活血化瘀功效的物质基础，是其主要的化学成分。PNC 主要含有人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd和三七皂苷R1等，其结构属于达玛烷型四环三萜皂苷，按其结构特点可进一步分为：20(S)-原人参二醇型[20(S)-protopanaxadiol]和20(S)-原人参三醇型[20(S)-peotopanaxadiol]两类。现代药理学研究结果显示，三七具有明显的抗心脑缺血、抗心律失常、抗血小板聚集和血栓形成、改变血液循环、降脂和抗动脉粥样硬化等作用，已广泛用于心脑血管疾病中多个环节的治疗。其中以含PNS 的注射剂和片剂最为常用。但是，近年来常报道含PNS注射剂导致的过敏反应极大地影响了其高生物利用度的优势[1]。同时，由于PNS 水溶性好，口服后在胃肠道内不稳定，肠壁黏膜透过能力差，从而导致其吸收较差[2]。随着中药现代化的发展和临床应用剂型的紧缺，亟需生物利用度高、使用安全、用药顺应性好的三七新剂型。

    1 临床常用制剂

    1.1 静脉给药制剂

    注射剂是PNS制剂在临床上运用最广、最有效的剂型，因其起效快、生物利用度高而成为心脑血管疾病常备要药。

    1.1.1 注射液 血塞通或血栓通是PNS作为单一主药上市的通用名，将其制成注射液上市并被临床认可的药品有：血塞通注射液、血栓通注射液和路路通注射液。傅萍等[3]通过指纹图谱比较三者的有效成分均为PNS，在临床上均采用静脉滴注，应用一致，只是在比例上存在差异。

    1.1.2 注射用无菌粉末 由于PNS 对热不稳定并易溶于水，故将注射液改进为粉针剂，增加其稳定性，同时改进了贮存方式，由安瓿瓶改为西林瓶，使运输更方便，实用性更强。改进后并广泛应用的粉针剂有：注射用血塞通无菌粉末、注射用血栓通无菌粉末和注射用络泰无菌粉末，在心脑血管疾病、糖尿病并发的眼底病变等较重病症中发挥重要作用[4]。

    1.2 口服给药制剂

    韩旻[5]研究结果显示，PNS口服吸收的最佳部位为十二指肠 ......