僵蚕化学成分和药理活性的研究进展Δ
小鼠,1化学成分,1蛋白质,多肽,氨基酸,2核苷,3挥发油,4有机酸和衍生物,5甾体,6香豆素,7黄酮,8多糖,9微量元素,10其他,2药理活性,1抗凝,抗血栓,促进微循环,2抗惊厥,3抗癌,4降糖,5抗菌,6增强免疫,7镇
徐 冲,商思阳,刘 梅,杨 敏(重庆市中医院/重庆市中医研究院/古验方与中药制剂研究所,重庆400021)
僵蚕为蚕蛾科昆虫僵蚕Bombyx mori Linnaeus4~5龄的幼虫感染(或人工接种)白僵菌beauveria bassiana(bals.)Vuillant 而致死的干燥体,始载于《神农本草经》,应用历史悠久,具有息风止痉、祛风止痛、化痰散结等功效。据统计,9.6%的成人用药含僵蚕,而儿童用药中含僵蚕的比例则高达45.3%,体现其药用价值高且应用广泛[1]。但是,《中国药典》仍未明确记载僵蚕的药效成分,其质量标准亟待完善。本文就僵蚕的化学成分和药理活性的现状作一综述,为进一步开发其药用价值和完善其质量控制提供参考。
1 化学成分
当前,国内外研究人员已经从僵蚕中发现了多种化学成分,主要有蛋白质、多肽、氨基酸、核苷、挥发油、有机酸和衍生物、甾体、香豆素、黄酮、多糖、微量元素等。
1.1 蛋白质、多肽、氨基酸
僵蚕中蛋白质类含量高,成分复杂。李冬生等[2]测定白僵蚕中的蛋白质含量为64.73%;赵建国等[3]以薄层色谱法对僵蚕中所含蛋白质和氨基酸进行分离鉴别,发现有15种氨基酸和多种蛋白质成分。
僵蚕感染的白僵菌素在生长过程中能分泌毒素,具有阳离子络合特性,是僵蚕具有代表性的有效成分之一。白僵菌素为环状三羧酸肽,由Hamil首次从球孢白僵菌的菌丝体中获得[4]。李晓华[5]也在僵蚕本体中分离得到此物。Kong Y等[6]以凝胶过滤、阴离子交换和反相高效液相色谱(RP-HPLC)法从僵蚕中纯化得到一个新的多肽类化合物BB octapeptide,抗血小板聚集效力与阿司匹林相似,有望开发成为新型的抗凝血药物。黄海英[7]通过凝胶色谱法和离子交换色谱法,从僵蚕水煎粗提液中分离纯化得到一个分子质量为1.2kD的小分子多肽,测定其一级结构显示,其含甘氨酸、丙氨酸、丝氨酸、丙苯氨酸和酪氨酸等,分子远小于已有的抗凝血药物水蛭素(约7 kD),对进一步合成、开发小分子多肽有很大帮助。彭延古等[8]应用凝胶过滤和离子交换层析等生化技术分离纯化得单一成分ACIBB,HPLC 法测定分析一活性峰,聚丙烯酰胺凝胶电泳为单一区带,鉴定分析为肽类物质。
此外,僵蚕中还含有各种氨基酸。卫功庆等[9]通过氨基酸自动分析仪发现僵蚕含有17种氨基酸,如甘氨酸、丙氨酸、丝氨酸、酪氨酸等,其中甘氨酸含量最高。程锁明等[10]也首次在僵蚕中分离得到高精氨酸。彭延古等[11]对僵蚕水煎液抗凝活性部位的研究发现 ......
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