三七皂苷长循环纳米粒的肠吸收及药动学研究
乙腈,1材料,1仪器,2药品与试剂,3动物,2方法,1大鼠外翻肠囊实验9-10,2药动学研究,3结果,1外翻肠囊法研究PNS在大鼠各肠段的吸收,4讨论
赵国巍,陈绪龙,梁新丽,廖正根#,王春柳,招丽君,曹运朝(.江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室,南昌 330004;.九江学院临床医学院,江西九江 33000)三七皂苷(PNS)为中药三七的主要有效部位,含有R1、Rg1和Rb1等多种活性成分。研究表明,PNS具有保护心肌缺血引起的损伤,对中枢神经系统具有镇静作用,同时还具有良好的抗炎和扩张血管等多种药理作用[1-2]。当前,PNS主要用于治疗冠心病、心绞痛、中风和动脉粥样硬化等。然而,PNS是易溶解、难渗透的药物,在胃肠道中不稳定,其口服给药后生物利用度低[3-6]。纳米粒能够提高药物的稳定性和渗透性,但纳米粒主要集中在单核巨噬细胞丰富的器官,对于靶部位不在这些器官的药物,长循环纳米粒(LCN)技术可以解决这些问题。
本研究组在前期已经制备了PNS-LCN,并对其理化性质进行了表征[7-8],本研究旨在考察PNS-LCN的肠吸收及药动学。由于本研究以复乳化-溶剂挥发法制备PNS-LCN的过程中采用了壳聚糖(Cs)水溶液作为外水相,Cs是一种常用的吸收促进剂,因此同时比较研究了PNS-Cs的肠吸收及药动学行为。
1 材料
1.1 仪器
6410 triple quadrupole液质联用系统(美国Agilent公司);HH-CP型CO2培养箱(上海博迅实业有限公司医疗设备厂);18K型高速冷冻离心机(德国Sigma公司);XW-80A型微型涡流混合仪(上海沪西分析仪器厂);BT-2000型氮气吹干仪(北京八方世纪科技有限公司)。
1.2 药品与试剂
三七皂苷(西昌市杰象药物原料有限公司,R1、Rg1、Rb1质量分数分别为8.16%、27.87%、31.15%);R1对照品(批号:110745-200414)、Rg1对照品(批号:110745-200320)、Rb1对照品(批号:110704-200318)均购自中国食品药品检定研究院;壳聚糖(浙江金壳生物化学有限公司,脱乙酰度:60%,黏度:26 mPa·s);肝素钠(分析纯,上海惠兴生化试剂有限公司);PNS-LCN[笔者自制,PNS的包封率为(53.93±0.69)%,载药量为(13.48±0.17)%];Krebs溶液,水为双蒸水,其余试剂均为分析纯。
1.3 动物
2 方法
2.1 大鼠外翻肠囊实验[9-10]
2.1.1 外翻肠囊模型药液的制备 以Krebs液为溶剂 ......
您现在查看是摘要页,全文长 13419 字符。