冯婧怡，王文刚，王爱平，靳洪涛(1.中国医学科学药物研究所新药安全评价研究中心，北京 100050；2.重庆市南川区人民医院，重庆 408400；3.北京协和建昊医药技术开发有限责任公司，北京 100176)

    何首乌是蓼科植物何首乌Polygonum multiflorumThunb.的干燥块根。性苦、甘、涩、微温。2010年版《中国药典》(一部)中收录了何首乌和制首乌。何首乌有解毒、消痛、润肠通便的功效，制首乌可补肝肾、益精血、降血脂[1]。研究结果显示，何首乌中的化学成分主要包括蒽醌类、二苯乙烯苷类、磷脂类等。何首乌不仅在临床上可以用于高血脂、高血压、斑秃、老年性等疾病的治疗，同时也广泛用于保健品和美容产品。近年来有关何首乌的不良反应和毒性的报道日益增多，尤其是其肝脏毒性[2]。本文对何首乌的化学成分、毒性作用和机制及其临床不良反应进行归纳整理，旨在为更好地应用何首乌提供参考。

    1 化学成分

    1.1 蒽醌类

    张志国等[3]对何首乌中蒽醌类化学成分进行提取、分离、纯化，并采用熔点测定法、红外光谱法、核磁共振、质谱、薄层色谱法对化合物结构进行了鉴定，确定了9种蒽醌类化合物。Yao S等[4]采用高效逆流色谱(HSCCC)法一次性分离、纯化得到8种化合物，并用质谱法和核磁共振对其进行结构确证，其中包括6种蒽醌类物质，分别为大黄素、大黄素甲醚、拟石黄衣醇、大黄素-8-甲醚、桔红青霉素、w-羟基大黄素。

    1.2 二苯乙烯苷类

    王春英等[5]用50%乙醇加热回流提取后用乙醚萃取，弃去醚层，水层再用乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯得何首乌乙酸乙酯提取物，用高效液相色谱法确定其中2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-d葡糖苷(二苯乙烯苷)的质量分数。张志国等[6]还提取分离并鉴定出了反式二苯乙烯。

    1.3 其他

    董东等[7]用原子吸收光度法测定了何首乌中镁(Mg)、铁(Fe)、锰(Mn)、铜(Cu)、锌(Zn)等微量元素的含量；并以70%乙醇为溶剂，提取何首乌中的总黄酮，用紫外分光光度法在306 nm处测定吸光度，测得了何首乌中总黄酮含量。

    Qiu X等[8]用70%的甲醇提取后用0.22 μm滤膜过滤，再用超高效液相色谱-高分辨质谱(UHPLC-LTQ-Orbitrap)法，分离和鉴定了何首乌中的多种化合物，除蒽醌类和二苯乙烯苷类外，还包括11种没食子酸、单宁类化合物和一种萘类化合物。何首乌中也含有卵磷脂、肌醇磷脂、乙醇胺磷脂、磷脂酸等 ......