姜黄素的药理作用与载体研究进展
微球,1姜黄素的药理作用,1抗肿瘤作用,2抗氧化作用,3抗炎作用,4抗纤维化(肝,肺)作用,5抗人类免疫缺陷病毒(HIV)作用,6降血脂作用,7抗肾损伤作用,8其他药理作用,2姜黄素的载体研究概况,1姜黄素纳米粒,2姜黄素固体分
张 英,李冬梅,邢 颖(1.青岛大学医学院,山东 青岛 66071;.青岛大学附属医院,山东 青岛 66071)姜黄素(Curcumin)是从中药姜黄、莪术、郁金等植物块茎中提取的一种天然活性物质。近年来研究表明,姜黄素具有多种药理作用,如抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗纤维化等,非常具有开发前景[1]。但姜黄素由于水溶性差、口服生物利用度低、代谢和排泄快等缺点,限制了其在临床上的应用。近年来,姜黄素新载体的研发方兴未艾,为其临床应用开辟了广阔的前景。因此,笔者以“姜黄素”“药理作用”“剂型”“临床应用”“Curcumin”“ Pharmacological action”“Dosage form”“Clinical application”等为关键词,组合查询2006年1月至2013年12月维普中文检索数据库、PubMed,将近年来国内外对姜黄素的药理作用与载体的研究作一综述,以为其研发与应用提供依据。
1 姜黄素的药理作用
1.1 抗肿瘤作用
据文献报道,姜黄素可以抑制多种肿瘤细胞生长,预防由化学性和放射性因素导致的多种癌症(肝癌、肺癌、大肠癌、乳腺癌等)的发生[2-5]。目前揭示出的作用机制主要是调控癌基因和抑癌基因,抑制环氧酶2(COX-2)与诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的活性,下调核转录因子-κB(NF-κB)的活性,影响蛋白激酶C信号转导通路,诱导细胞凋亡或细胞周期停滞,抑制尿激酶的活性和基质金属蛋白酶9(MMP-9)的分泌,抑制血管生成。
1.2 抗氧化作用
目前认为姜黄素实现抗氧化作用的主要机制为清除自由基和增强抗氧化酶活性。由于其分子结构中含有酚羟基团,有很强的捕获或清除氧自由基的能力,因此被认为是一种天然的抗氧化剂[6]。不仅如此,另有研究表明姜黄素还能抑制自由基介导的脂质过氧化反应,增强机体多种抗氧化酶[如谷胱甘肽还原酶(GR)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)等]的活性,抑制溶酶体酶的释放等,使自由基的生成减少。
1.3 抗炎作用
姜黄素具有抑制多种炎症因子的作用,能够和与炎症相关的大量分子靶向相互作用。目前揭示,姜黄素调控炎症反应主要通过下调COX-2、iNOS、脂肪氧化酶的活性,下调Janus激酶和丝裂原活化蛋白激酶的表达,抑制炎症细胞因子[如肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-6、单核细胞趋化蛋白等]的产生[7]。近年来的研究发现,姜黄素能改善胰腺炎、心肌炎、风湿性关节炎等疾病的症状[8-9] ......
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