微乳法制备姜黄素固体脂质纳米粒Δ
硬脂酸,山梨,1材料,1仪器,2药品与试剂,2方法与结果,1影响空白微乳形成的因素考察,2葡聚糖凝胶柱层析测定Cur-SLN包封率方法的建立,3Cur-SLN中Cur的紫外分光光度法测定,4微乳法制备载药SLN的工艺7,5Cu
李 楠,李锡晶,王 倩(天津市医药科学研究所,天津 300020)研究表明,传统中药姜黄中的主要活性成分姜黄素(Curcumin,Cur)抑制肿瘤细胞生长的效果显著、抗癌谱广、毒副作用小,是一种具有良好应用前景的抗癌新药,但因其水溶性极差、口服生物利用度低,限制了其在临床上的应用[1-2]。
固体脂质纳米粒(Solid lipid nanoparticles,SLN)是一种可替代聚合物纳米粒和脂质体的新型胶体给药系统,既具备物理稳定性高、药物不易泄露的优势,又兼具了低毒、缓控释、靶向、提高生物利用度、耐受性好等优点[3]。微乳一般呈透明或半透明状,粒径在100 nm以内,通常由油、水、乳化剂和助乳化剂4种成分组成。本研究以微乳法制备固体脂质纳米粒,将Cur包裹于固体脂质纳米粒内,以提高Cur稳定性并改善其水溶性。先采用单因素试验进行初步筛选,再采用正交试验法优选确定,得出微乳法制备Cur-SLN的优化工艺,并验证其重现性。结果证明,建立的方法操作简便、可行,为开发Cur给药新剂型提供了依据。
1 材料
1.1 仪器
Spectrum-754型紫外-可见分光光度计(上海光谱仪器有限公司);UV-2450型紫外扫描检测仪(日本Shimadzu公司);Zetasize粒度及Zeta电位分析仪(英国Malvern公司);XW-80A型涡旋混合仪(上海医科大学仪器厂);RE-5285A型旋转蒸发器(上海亚荣生化仪器厂);90-2型定时恒温磁力搅拌器(上海沪西分析仪器厂);超纯水机(德国Pall公司)。
1.2 药品与试剂
Cur对照品(南京泽朗医药科技有限公司,批号:20140226,纯度:99.0%);Cur原料药(天津一方科技有限公司,批号:20130312,供含量测定用);聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40,德国Basf公司,批号:20120620);大豆卵磷脂(以下简称磷脂,批号:20120523)、聚乙二醇400(PEG-400,批号:20120811)均购自天津市光复精细化工研究所;泊洛沙姆188(F68,南京威尔化工有限公司,批号:20130108);葡聚糖凝胶G-50(上海蓝季科技有限公司,批号:131118);其他试剂均为分析纯。
2 方法与结果
2.1 影响空白微乳形成的因素考察
伪三元相图是进行微乳处方筛选的重要依据,对微乳形成所需的三相因素进行考察,得出微乳制备的最优条件[4-5] ......
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