祖洪碧，李小华(重庆市长寿区人民医院药学部，重庆 401220)

    灯盏乙素(Scutellarin)即5，6，4′-三羟基黄酮-7-葡萄糖醛酸苷，是灯盏花素(Breviscapus)的主要有效成分，为菊科植物灯盏细辛(Erigeron breviscapus)的提取物。研究显示，灯盏乙素在降低血液黏度、降低外周阻力、扩张血管、增加动脉流量、减少血小板计数和抑制血小板凝集等方面都有很好的临床疗效[1-2]。目前，临床上其主要用于治疗脑供血不足、脑出血所致后遗症、脑血栓、冠心病、心绞痛等疾病[3]。但是，由于灯盏乙素水溶性很低、口服生物利用度差、半衰期短[4]，使其临床使用受到了限制。聚乙二醇-聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)为两亲性嵌段聚合物，具有较好的生物降解特征和生物相容性，几乎无细胞毒性，有利于提高药物的稳定性和透膜能力，达到缓释和长效的结果。基于此，本研究制备了灯盏乙素-PEG-PLGA载药纳米粒，以期改善灯盏乙素的体内特征，增加其药效。

    1 材料

    1.1 仪器

    Agilent 1100型高效液相色谱仪(美国Agilent公司)；Tecnai G2型透射电子显微镜(厦门亿辰科技有限公司)；Zetasizer Nano ZS型纳米粒度及Zeta电位分析仪(英国Malvern仪器公司)；RE-5250型旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂)；GL-21M型高速冷冻离心机(湖南湘仪实验室仪器开发有限公司)；MS300型恒温磁力搅拌器(上海般特仪器有限公司)；BS 210s型电子天平(德国Sartorius公司)。

    1.2 药品与试剂

    灯盏乙素对照品(批号：120914，纯度：99.58%)、灯盏乙素原料药(批号：120915，纯度：99.20%)均购自昆明龙津药业有限公司；PEG-PLGA(上海丽昂化学有限公司)；泊洛沙姆188(P188，湖北武汉健源化工有限公司)；聚山梨酯80和聚山梨酯20(天津市博迪化工有限公司)；丙酮(东莞市乔科化学有限公司)；乙酸乙酯、二氯甲烷购自深圳市科天化玻仪器有限公司，甲醇、乙腈为色谱纯，水为室验室自制的超纯水。

    2 方法与结果

    2.1 灯盏乙素的含量测定

    2.1.1 色谱条件 色谱柱：WelchromTMC18(250 mm×4.6 mm，5 μm)；流动相：乙腈-0.2%磷酸溶液(20∶80，V/V)，流速：1 ml/min；检测波长：335 nm；柱温：30 ℃；进样量：20 μl ......