复方苯佐卡因膜剂的制备及处方优化
山梨,原料药,口腔溃疡,1材料,1仪器,2药品与试剂,2方法与结果,1膜剂的处方筛选,2含量测定方法的建立,3体外累积释放度测定,4正交设计优化处方,5验证试验,3讨论
陶明涛,李人宇(连云港师范高等专科学校化学化工系,江苏连云港 222000)口腔溃疡是一种常见病和多发病,发作时影响说话及吞咽、进食,患者非常痛苦。全身用药对其疗效不明显,迄今为止尚缺乏理想的治疗药物,临床治疗主要使用局部制剂治疗[1-2]。苯佐卡因(BZ)具有止痛、止痒作用,可口腔局部给药用于溃疡治疗[3]。醋酸地塞米松(DA)为临床应用最广泛的糖皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏作用;能降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺和其他有毒物质的形成与释放;可促进溃疡面收缩,加速溃疡面愈合[4]。口腔溃疡可局部运用糖皮质激素治疗。复方苯佐卡因膜剂是以DA、BZ为主药制成的复合药膜,其可附着在湿润的口腔黏膜上,保护创面;且药膜作为载药体系可在口腔中持续释放药物,使药效持久[5]。现将其制备方法及处方优化介绍如下。
1 材料
1.1 仪器
1260型高效液相色谱仪(美国安捷伦公司);RV10型旋转蒸发仪(德国艾卡公司);TE214S型电子天平(德国赛多利斯公司);DZG6021型真空干燥箱(上海森信实验仪器有限公司);RCZ8型药物溶出仪(上海黄海药检仪器有限公司);PHS-3C型酸度计(上海精密科学仪器有限公司)。
1.2 药品与试剂
BZ原料药(大连美仑生物技术有限公司,批号:20120418,药用级,纯度:99%);DA原料药(药用级,天津天药药业有限公司,批号:NDAC121204,纯度:99%);聚乙烯醇1788(PVA)(山西三维集团股份有限公司,批号:20120503,药用辅料);羧甲基纤维素钠(CMC-Na,分析纯,天津福晨化学试剂厂,批号:20100903);其余试剂均为分析纯。
2 方法与结果
2.1 膜剂的处方筛选
以PVA、CMC-Na为成膜材料 ......
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