王恩力，董 方，姚景春(鲁南制药集团股份有限公司新药药理中心，山东临沂 273400)

    中药栀子是茜草科植物栀子Gardenia jasminodiesEills的干燥成熟果实，其性寒、味苦，归心肺三焦经，具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒之功效。其内服治热病心烦、黄疸赤尿、血淋涩痛、目赤肿痛、火毒疮疡，外用可治扭挫伤痛[1]。现代研究证明，中药栀子中含有40多种生物活性物质，主要是环烯醚萜苷类和挥发油类，其中有效成分主要为环烯醚萜苷类物质，而栀子苷是中药栀子中含量最高的环烯醚萜苷类物质[2]。笔者以“栀子苷”“Geniposide”等为关键词，分别在中国知网、PubMed等数据中搜索近几年发表的与栀子苷药效学、药动学、毒理学相关的文献，并对代表性的文献进行归纳总结后，综述了栀子苷的药效学、药动学和毒理学特性，以期为栀子苷的开发和合理应用提供参考。

    1 药效学研究

    1.1 镇痛作用

    栀子苷的镇痛作用是比较早被发现的药效作用，其镇痛机制可能与激动阿片受体和抑制一氧化氮(NO)的合成和释放有关。方尚玲等[3]报道，栀子苷在25 mg/kg剂量下能够延长热刺激所致小鼠无痛觉反应时间；杨宇等[4]报道，栀子苷能够显著减少醋酸导致的小鼠扭体次数，显著提高热板所致疼痛小鼠的疼痛阈值。

    1.2 抗炎作用

    栀子苷的抗炎作用明确，但其作用机制尚未完全清楚。现有资料表明，抗炎活性可能与抑制5-羟色胺、前列腺素、蛋白酶和溶酶体有关。张文娟等[5]证实，栀子苷对二甲苯导致的小鼠耳肿胀和角叉菜胶所致的小鼠足跖炎症均有明显的抑制作用；程合理等[6]通过利用角叉菜胶诱发大鼠足跖炎症模型，进一步验证了栀子苷的抗炎作用。

    1.3 抗内毒素(LPS)作用

    栀子苷的抗LPS作用为近年来研究较多的药效作用。体、内外研究均表明，其对LPS具有显著中和作用，能够显著抑制LPS诱导的炎症因子释放，拮抗LPS对机体的损伤效应。伏建峰等[7]研究表明，栀子苷能够通过与LPS活性中心Lipid A结合，直接中和LPS，从而抑制LPS刺激单核巨噬细胞白血病细胞(RAW264.7)释放肿瘤坏死因子α(TNF-α)，抑制LPS介导的细胞活化，减少细胞因子释放，保护脓毒症模型小鼠，并呈明显的量效关系。王丽莎等[8]报道，栀子苷能够通过减缓炎症反应，保护LPS诱导的小鼠急性肺损伤，其潜在机制可能与阻止核转录因子(NF-κB)信号通路的激活有关。孙勇等[9]采用LPS灌注乳池复制乳腺炎模型小鼠 ......