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编号:455875
白藜芦醇-泊洛沙姆188固体分散体的制备及其性能研究
http://www.100md.com 2015年3月9日 中国药房 2015年第25期
溶出度,原料药,1材料,1仪器,2药品与试剂,3菌种,2方法与结果,1RES分析方法的建立,2RES-P188-SD的制备,3RES和P188物理混合物的制备,4溶解度的测定5,5溶出度测定,6单因素试验考
     任红暖,王晓丽,陈肖如,陈丽萍,周婷婷,高振珅,2#,宋兴良(.临沂大学药学院,山东 临沂 276005;2.临沂大学现代中药研究所,山东临沂 276005;3.临沂大学化学化工学院,山东临沂 276005;4.山东省资源与环境分析化学重点实验室,山东临沂 276005)

    白藜芦醇(RES)是一种非黄酮类多酚化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌、心血管保护、神经系统保护以及延长低等生物寿命等多种生理活性[1]。RES 在水中的溶解度低,常用乙醇、二甲基亚砜等溶剂溶解,但使用这些溶剂制备的RES 溶液对体外培养的细胞和对体内细胞都会产生不利的影响。由于RES 溶解度低、生物利用度低、水溶液稳定性差,限制了其在制药领域中的应用[2]。目前,已有研究报道,将其制成纳米粒、包合物、改性葡聚糖结合物等来提高其溶解度、稳定性[2-4]。泊洛沙姆188(P188)是一种非离子型高分子表面活性剂,在药物制剂中主要用作乳化剂和增溶剂,也是常用的载体材料之一。笔者拟以P188为载体材料,制备白藜芦醇-P188固体分散体(RES-P188-SD),从而提高RES 的溶解度,改善RES 的溶出性能和抑菌性,达到增强药效的目的,以期为RES新制剂的开发及应用提供参考。

    1 材料

    1.1 仪器

    TU-1810 紫外-可见分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司);S3400 扫描电镜(日本日立公司);ZRS-8G 释放仪(天津鑫洲科技有限公司);DZF-6021真空干燥箱(上海一恒科技有限公司);SW-CJ-2FD 净化工作台(上海龙跃仪器设备有限公司);XFS-280A高压蒸汽灭菌锅(上海新丰医疗器械有限公司);SPX-400B 生化培养箱(上海博讯实业有限公司)。

    1.2 药品与试剂

    RES 原料药(南京泽朗医药科技有限公司,批号:20141010,纯度:>98%);RES 对照品(中国食品药品检定研究院,批号:111535-200502,纯度:≥98%);P188(德国Basf 公司,批号:WPMG557C);其余试剂均为分析纯。

    1.3 菌种

    大肠埃希菌ATCC 29523、金黄色葡萄球菌ATCC 29213由临沂大学现代中药研究所提供。

    2 方法与结果

    2.1 RES分析方法的建立

    2.1.1 测定波长选择 取RES 对照品适量,用无水乙醇溶解并制备成适宜质量浓度的RES 对照品溶液;按处方比例称取空白辅料 ......

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