汪程远，谭月晗，张 燕，王元忠(1.重庆工商大学催化与功能有机分子重庆市重点实验室/天然药物重庆高校市级重点实验室，重庆 400067；.重庆利莫里亚生物科技有限公司，重庆 400060)

    藁本内酯(化合物Ⅵ)是当归、川芎挥发油中的主要有效成分。大量药理研究报道其具有减少节律性收缩，使子宫松弛；通过降低心肌的兴奋性，对心房纤维震颤起治疗作用并控制心脏的收缩幅度及频率；还有镇痛、抗炎、降血压、降血脂、防止主动脉病变等功效[1-5]。但化合物Ⅵ的稳定性较差[6-7]，极大地制约了其进一步的研究开发。藁本内酯二聚体(化合物Ⅰ)不但保持化合物Ⅵ原有的某些生物活性[8-10]，且稳定性比化合物Ⅵ高，具有广阔的医药前景，但目前国内对化合物Ⅰ的报道比较少。

    本文参考文献[11-14]，以邻苯二甲酸酐(化合物Ⅱ)为起始原料，通过硼氢化钠还原得到苯酞(化合物Ⅲ)，化合物Ⅲ经三步反应后得到化合物Ⅵ，然后化合物Ⅵ在氩气保护下经高温反应5 h，最终得到了化合物Ⅰ。化合物Ⅰ的合成路线见图1。

    1 材料

    1.1 仪器

    图1 藁本内酯二聚体的合成路线Fig 1 The synthesis route of ligustilide dipolymer

    HD-1733型暗箱式紫外观察仪(北京杰瑞恒达科技有限公司)；Agilent 1260 型液相色谱仪、Agilent 600MHz DD2 核磁共振仪(1H-NMR)[安捷伦科技(中国)有限公司]；HKG-9055A型电热恒温干燥箱(广东环凯微生物科技有限公司)；AL-204 型电子天平(瑞士梅特勒托利多公司)；LCMC-2020型质谱仪(日本岛津公司)。

    1.2 药品与试剂

    化合物Ⅱ(分析纯，纯度：99%)、二异丙胺(色谱纯，纯度：≥99.5%)、甲磺酰氯(分析纯，纯度：≥97%)、正丁醛(分析纯，纯度：98%)、三氯化铝、异丙醇铝、氯化亚铜购于阿拉丁试剂公司；吡啶、异丙醇、四氢呋喃、甲醇、异丙醇、石油醚、乙酸乙酯均为分析纯，购于川东化工集团 ......