藏药佐太对大鼠CYP1A2和NAT2活性的影响Δ
药组,咖啡因,1材料,1仪器,2药品与试剂,3动物,2方法与结果,1分组与给药,2样品采集,3含量测定方法的建立,4统计学方法,5CYP1A2和NAT2活性测定及评价,3讨论
范雪汝,朱俊博,姚星辰,袁 明,李向阳(青海大学医学院药学系,西宁 810001)佐太又名佐塔,是将剧毒水银特殊炮制后加其他辅助药物,经过一系列炮制工艺制成的黑色粉末,具有调血、生肌健脾、滋补强身的功效,被雪域人民称之为藏药中的至宝[1]。曾勇等[2]研究发现,其具有一定的镇静和催眠作用。目前对佐太的研究主要集中在毒性方面[3-5],而对佐太与药物代谢关系方面的研究报道较少。
细胞色素氧化酶(CYP1A2)是最重要的肝药酶之一,而药物代谢酶N-乙酰基转移酶2(NAT2)参与了20多种肼类化合物及致癌性芳香胺和杂环胺类化合物的生物激活或灭活代谢。因此,研究药物对以上两种酶活性的影响,对于阐明药物的相互作用具有重要意义。目前,在CYP1A2与NAT2酶活性的测定中,最常用的方法是通过测定探针药物来反映酶活性的变化。咖啡因以其安全性好的特点,已成为一种有效的探针药物[6],其代谢产物主要为5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基尿酸(AFMU)、1-甲基黄嘌呤(1X)、1-甲基尿酸(1U)、1,7-二甲基尿酸(17U)。常用AFMU/(AFMU+1X+1U)比值来反映NAT2酶的活性(比值越低,酶活性越低);因17U 仅由CYP1A2 酶催化,所以常用(AFMU+1X+1U)/17U 比值来反映CYP1A2 酶的活性(比值越低,酶活性越低)[7-8]。笔者通过探讨藏药佐太对药物代谢酶CYP1A2和NAT2活性的影响,期望为藏药方剂的合理配伍和临床合理用药提供一定的参考。
1 材料
1.1 仪器
1200 型高效液相色谱(HPLC)仪(美国Agilent 公司);N2000色谱工作站(浙江大学智能信息工程研究所);XW-80A漩涡混合器(上海精科有限公司);TGL-16B高速离心机(上海安亭科学仪器厂);Optima MAX-XP 超速离心机(美国Beckman Coulter有限公司)。
1.2 药品与试剂
佐太(青海省藏医院,批号:20111002,主要含汞、金、铜和铅等金属,含量分别为52.29%、0.14%、0.26%、0.17%);咖啡因(国药集团化学试剂有限公司 ......
您现在查看是摘要页,全文长 8448 字符。