王清理，王晓慧，卫永丽，陈雪平，贾明璐，裴 媛(漯河市中心医院药学部，河南漯河 462000)

    他汀类药物(Statins)也称3 羟基3 甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，可竞争性抑制细胞内胆固醇合成早期过程中限速酶的活性，继而上调细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体，加速血浆LDL的分解代谢，抑制极低密度脂蛋白(VLDL)的合成。因此，他汀类药物能显著降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，也可降低甘油三酯(TG)水平和轻度升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。此外，他汀类药物还具有抗炎、保护血管内皮功能等作用。而这些作用可能与冠心病事件发生风险降低有关。20 世纪后期，冠心病防治史上具有里程碑意义的5 项大规模临床试验(4S、CARE、LIPID、WOSCOPS 和AFCAPS/TexCAPS)为他汀类药物防治冠心病提供了循证医学证据，证实经他汀类药物降脂治疗后患者TC和LDL-C水平显著下降，且冠心病死亡率和致残率显著下降。《中国成人血脂异常治疗指南》[1]、《冠心病诊断和治疗指南》[2]和《中国经皮冠状动脉介入治疗指南2012》[3]均明确指出他汀类药物是心脑血管疾病患者强化降脂治疗的基石。目前，常用的他汀类药物品种有阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀等。其中，洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀是经CYP3A4代谢，因此应用阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀的患者如果同时使用CYP3A4抑制剂会增加他汀类药物的血药浓度和药-时曲线下面积(AUC)，轻者可能引发肝肾功能不全，重者可能导致肌痛、肌炎、横纹肌溶解等严重不良反应，甚至危及患者生命 ......