王海燕，梁利香，李 娟，陈月华，陈 琼(信阳农林学院生物技术系，河南信阳 464000)

    柚皮苷又名柚苷、柑橘苷、异橙皮苷，全称为柚皮素-7-O-新橙皮糖苷，是一种双氢黄酮类化合物，主要存在于芸香科植物葡萄柚、橘、橙的果皮和果肉中，也是骨碎补、枳实、枳壳、化橘红等中药的主要有效成分之一[1]。现代药理研究表明，柚皮苷具有多种生物学活性和药理作用，包括抗炎[2-3]、抗过敏[4-5]等作用。脂质体是由磷脂双分子定向排列而成的直径几纳米至几微米的超细粒子，双分子层内外分别包封脂溶性和水溶性药物，能使药物具有靶向性，提高和延长疗效，缓和毒性，避免耐药性产生和改变给药途径等[6]。脂质体作为一种新型药物载体，在皮肤病治疗方面，具有增加难溶性药物溶出度[7]、对皮肤组织具有靶向性、长效缓释性并可降低药物毒副作用等优点[8]；目前已有柚皮苷脂质体制备工艺的报道[9]，也有将柚皮苷制成外用乳膏的报道[10]。凝胶剂作为新型药物制剂，具有良好的生物相容性，对药物释放具有缓释、控释作用，制备工艺简单且易于涂布使用，局部给药后易吸收、不污染衣物，稳定性较好[11]。为此，本课题组利用柚皮苷的抗炎、抗过敏活性，拟以柚皮苷脂质体为模型药物，将其开发成外用制剂柚皮苷脂质体凝胶，对其剂型进行改革，填补国内柚皮苷凝胶剂型的空白，为扩大柚皮苷临床应用提供试验依据。本试验先以包封率为指标，采用正交试验对柚皮苷脂质体的制备方法进行研究，再对柚皮苷脂质体凝胶处方进行优化，报道如下。

    1 材料

    1.1 仪器

    1100 型高效液相色谱仪(美国安捷伦科技有限公司)；S21-1型磁力搅拌器(上海予腾生物科技有限公司)；RE-3000A型旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂)；SHB-3 型循环水多用真空泵(郑州杜甫仪器厂)；ZSBB-712 型恒温水浴(上海智城分析仪器制造有限公司)；PB602-S 型电子天平[瑞士梅特勒-托利多仪器(上海)有限公司]；SCQ-8201E 型超声清洗仪(上海声彦超声波仪器设备有限公司)。

    1.2 药品与试剂

    柚皮苷原料药(上海源叶生物科技有限公司，批号：76674-20-1，纯度：>99.0%)；柚皮苷对照品(中国食品药品检定研究院，批号：110722-200309，纯度：>99.0%)；卡波姆(型号：940，廊坊聚通化工有限公司，批号：20120116)；甲醇为色谱纯，胆固醇、卵磷脂、乙醇、乙酸乙酯、丙酮、冰醋酸、三乙醇胺、羟苯乙酯、甘油、月桂氮酮、三氯化铝等均为分析纯 ......