樊莲莲，杨青青，徐翰林，张培雯，苏文成，黄 亚，陈 宏

    (1.德阳市人民医院，四川德阳 618000；2.四川大学华西药学院，成都 610041)

    左氧氟沙星和曲安奈德双载药眼用凝胶的制备Δ

    樊莲莲1*，杨青青2，徐翰林2，张培雯1，苏文成1，黄亚1，陈宏1

    (1.德阳市人民医院，四川德阳618000；2.四川大学华西药学院，成都610041)

    目的：制备左氧氟沙星和曲安奈德双载药眼用凝胶。方法：以盐酸左氧氟沙星和醋酸曲安奈德为主药、卡波姆940P为凝胶基质、羟丙甲纤维素(HPMC K4M)为增黏剂，制备左氧氟沙星和曲安奈德双载药眼用凝胶。以凝胶的溶散时间为指标，采用单因素试验筛选处方中卡波姆940P和HPMC K4M的浓度；测定所制双载药眼用凝胶的溶散时间、黏度和2种主药的含量。结果：双载药眼用凝胶处方中卡波姆940P的浓度为0.4%、HPMC K4M的浓度为1.2%。所制双载药眼用凝胶的溶散时间不低于24 h，黏度为1 142.67 Pa·s；盐酸左氧氟沙星含量占标示量的97.3%(RSD=0.84%，n=3)，醋酸曲安奈德含量占标示量的92.97%(RSD= 1.32%，n=3)。结论：成功制得左氧氟沙星和曲安奈德双载药眼用凝胶。

    左氧氟沙星；曲安奈德；眼用凝胶

    随着老龄化社会的到来，与年龄相关的白内障疾病发病率也随之增加。白内障摘除联合人工晶体植入术是目前治疗白内障最有效的手段，预计到2020年全国需要白内障手术的老年患者将达到600万。然而，因围术期抗原刺激、手术应激、术后操作不当等因素引起的感染及非感染性炎症，严重者会导致视力下降，甚至失明[1-2]。因此，对于白内障手术等眼科手术，围术期预防性使用抗菌药物及抗炎药物显得十分必要。

    曲安奈德作为一种长效的糖皮质激素，可缓解炎症和早期毛细血管扩张，局部应用具有较强的抗炎、抗增生和抗过敏作用[3]。针对白内障术后常见细菌，第三代喹诺酮类抗菌药左氧氟沙星对革兰阴性菌、部分革兰阳性菌和厌氧菌有强大抗菌作用，且副作用发生率低，适用于各种感染性疾病的治疗[4]。根据我国2015年《抗菌药物临床应用指导原则》，对眼科Ⅰ、Ⅱ类切口手术，例如白内障、青光眼或角膜移植、泪囊手术、眼穿通伤等，明确规定只能局部滴眼液[5]。其主要原因为静脉给药到达眼部有效部位需通过血-房水屏障和血-视网膜屏障两部分，使其无法发挥抗菌药物的杀菌及抑菌效果[6]。目前市售的妥布霉素或左氧氟沙星滴眼液，滴入眼部易被眼泪稀释流出、作用时间较短，无法保证对眼部局部细菌的杀菌及抑菌效果 ......