李俊平，吴春芝，岳 文，刘红在，谷福根#

    (1.内蒙古医科大学附属医院药剂部，呼和浩特 010050；2.内蒙古民族大学附属医院药剂科，内蒙古通辽 028000；3.内蒙古自治区第三医院药剂科，呼和浩特 010010)

    小檗碱的临床新用途及新剂型研究进展

    李俊平1*，吴春芝1，岳文2，刘红在3，谷福根1#

    (1.内蒙古医科大学附属医院药剂部，呼和浩特010050；2.内蒙古民族大学附属医院药剂科，内蒙古通辽028000；3.内蒙古自治区第三医院药剂科，呼和浩特010010)

    目的：为开展小檗碱的临床新应用及新剂型研究提供参考。方法：以“小檗碱”“药理作用”“临床用途”“制剂研究”“Berberine”等为关键词，组合检索2010年1月-2015年9月在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献，就该药物临床新用途以及新剂型研究进行系统介绍。结果：共检索到相关文献616篇，其中有效文献44篇。小檗碱在治疗糖尿病及其并发症、脂肪肝、膀胱癌、前列腺癌、高脂血症、高血压合并痛风、囊卵巢综合征胰岛素抵抗、消化性溃疡、心律失常等疾病方面有着新的应用；另外有囊泡、乳剂、自乳化给药系统、微球、微囊、微丸、纳米粒、磷脂复合物、固体分散体、滴丸、脂质体、环糊精包合物、胃内漂浮片、口腔崩解片、缓控释片、结肠定位片、眼用与鼻用凝胶、散剂等新剂型的研究。结论：尽管对小檗碱的临床新用途进行了较多探索，但临床实际应用还较少，对于新剂型的研究大多停留在实验室研究阶段。

    小檗碱；临床应用；新制剂；研究进展

    小檗碱又称黄连素，是从毛茛科黄连属植物黄连的根状茎中提取的主要有效成分，在自然界多以季铵盐的形式存在，临床上多用其盐酸盐。小檗碱具有抗微生物、抗心律失常、降血脂、降血糖、抗炎、抗肿瘤、镇静催眠等多种药理作用[1-5]。因该药对痢疾杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌等多种细菌均有显著抑制作用，尤对痢疾杆菌作用最强，故目前小檗碱在临床上主要用于治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。小檗碱已上市制剂有胶囊与片剂，由于该药物的溶解度极差，导致其体内吸收较差、生物利用度低，因而严重影响了其对消化道以外疾病的治疗效果[6]。为了更好地开发小檗碱的临床新用途以及解决该药物体内吸收差的问题，近年来国内科研工作者开展了较多深入的相关研究。笔者以“小檗碱”“药理作用”“临床用途”“制剂研究”“Berberine”等为关键词，组合检索2010年1 月-2015年9月在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献。结果，共检索到相关文献616篇 ......