孟戎茜，王 曼，郭 聪(太原工业学院化学与化工系，太原 030008)

    布洛芬滴丸的成型工艺及体外溶出度研究

    孟戎茜*，王 曼，郭 聪(太原工业学院化学与化工系，太原 030008)

    目的：研究布洛芬滴丸的成型工艺并测定其体外溶出度。方法：在单因素试验的基础上，采用响应面法，以圆整度、载药率、丸重差异为评价指标，筛选成型工艺中的药物与基质质量比、药液温度、制冷温度；同时进行验证试验，考察最优工艺所制滴丸的体外溶出度并与市售片剂进行比较。结果：布洛芬滴丸的最优成型工艺为药物与基质质量比1∶6，药液温度83 ℃，制冷温度7.3 ℃。验证试验中自制滴丸的圆整度为0.945 9、载药率为99.82%、丸重差异为0.040 28，含药量约为30 mg/丸；综合评分的实际值为0.972 5，与理论值(0.980 0)的偏差值为0.771 2%，RSD<1.5%(n=3)。所制滴丸5 min溶出度为25.36%，30 min累积溶出度达到90.12%，与市售布洛芬片剂体外释药行为相似(f2=54.91)，符合一级药动学方程。结论：该成型工艺方法简单、稳定可行；以优化成型工艺所制滴丸可快速释药且重复性好。

    布洛芬；滴丸；响应面法；成型工艺；体外溶出度

    布洛芬是一种非甾体类的解热、镇痛、抗炎药物，药效强于阿司匹林和吲哚美辛，应用较广泛[1]。由于布洛芬的水溶性较差，片剂、颗粒剂等普通剂型的生物利用度低，且容易引发视觉异常、胃肠道反应等不良反应[2-3]，从而降低患者依从性，影响疗效。滴丸剂采用固体分散技术，使药物在滴丸中高度分散，具有比表面积大、溶出速率快等优点[4]。本研究采用响应面法对布洛芬滴丸剂的成型工艺进行研究，旨在改善布洛芬的生物利用度；并考察其体外溶出情况，为其临床应用提供依据。

    1 材料

    1.1 仪器

    DWJDW-Ⅲ型实验大丸机(烟台开发区博森制药机械有限公司)；RC-8DS型溶出度测试仪(天津市富兰斯电子科贸有限公司)；TU-1901型双光束紫外-可见光分光度计(北京普析通用仪器有限责任公司)；DZF-6021型真空干燥箱(上海一恒科学仪器有限公司)；FA2104型电子天平(上海舜宇恒平科学仪器有限公司)。

    1.2 药品与试剂

    布洛芬对照品(中国食品药品检定研究院，批号：100179-201406，纯度：100.0%)；布洛芬原料药(湖北兴银河化工有限公司，批号：20141224，纯度：96.73%)；布洛芬片(哈尔滨某药厂，批号：141230、141201、141116 ......