李剑华(泉州市第一医院药剂科，福建泉州 362000)

    环境响应性纳米给药系统的研究进展

    李剑华*(泉州市第一医院药剂科，福建泉州 362000)

    目的：为环境响应性纳米给药系统的设计提供新思路。方法：以“纳米给药系统”“环境敏感制剂”“药物释放”“Nanometer drug delivery system”“Drug release”“pH-responsive”“Redox-responsive”等为关键词，组合检索2000年1月-2016年2月在Web of Science、PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对纳米给药系统环境的敏感条件及其释药机制方面作简要综述。结果：共检索到相关文献237篇，其中有效文献26篇。常见的敏感条件有pH敏感、氧化还原敏感、热敏感、超声波敏感、光敏感等；此类给药系统在稳态中可保持稳定，但经环境刺激后可响应性改善纳米制剂的释药性能与结构、改变药物的释放位点、调控胞内药物代谢途径，发挥靶向治疗、快速释药的效果，提高肿瘤治疗的疗效。结论：本研究为设计性能更佳的纳米给药系统提供了一定的参考。后续研究需深入探索肿瘤微环境，充分了解外加刺激的性质以及环境响应性纳米聚合物的相关特性，以提高给药系统药物释放速率，增强疗效。

    抗肿瘤药物；纳米给药系统；环境响应性；释放机制

    研究显示，纳米给药系统可改善抗肿瘤药物的分布、提高疗效、降低毒副作用[1]。常见的纳米系统包括脂质体、胶束、分枝状聚合物[2]、微球、微囊与无机纳米粒子(如金纳米粒、碳纳米管、量子点等)。近年来，纳米系统的研究还延伸到了大分子给药系统，如聚乙二醇化的蛋白共聚物(PEG-protein)、聚乙二醇化的小干扰核糖核酸共聚物(PEG-siRNA)[3]。近年研究发现，当纳米给药系统大量进入到高通透性和滞留(EPR)效应部位或靶细胞内时，并没有达到预期的疗效，其原因可能与纳米给药系统的药物释放有关[4]。通过对纳米载体进行筛选和修饰，改善给药系统的生物学特性和释放性能，可提高药物在诊断和治疗过程的抗肿瘤活性和生物利用度[5]。在本研究中，笔者以“纳米给药系统”“环境敏感制剂”“药物释放”“Nanometer drug delivery system”“Drug release”“pH-responsive”“Redox-responsive”等为关键词，组合检索2000年1月-2016年2月在Web of Science、PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献 ......