曹伟宇，冯 斌，王晓娟(军事口腔医学国家重点实验室/口腔疾病国家临床医学研究中心/陕西省口腔生物工程技术研究中心/第四军医大学口腔医院药剂科，西安 710032)

    ·综述讲座·

    肠道菌群/肝药酶系对天然皂苷类成分的代谢研究进展Δ

    曹伟宇*，冯斌，王晓娟#(军事口腔医学国家重点实验室/口腔疾病国家临床医学研究中心/陕西省口腔生物工程技术研究中心/第四军医大学口腔医院药剂科，西安710032)

    目的：为从天然皂苷类成分的代谢物中寻找活性化合物提供参考。方法：以“肠道菌群”“肝药酶系”“皂苷”“代谢”“Intestinal bacteria”“Liver microsomes”“Saponins”“Metabolism”等为

    ，组合查询1994年1月-2016年1月在PubMed、Web of Science、中国知网、中国生物医学等数据库中的相关文献，对天然皂苷类化合物在肠道菌群/肝药酶系中的代谢研究情况进行综述。结果与结论：共检索到相关英文文献200余篇、中文文献800余篇，其中有效文献37篇。皂苷类化合物主要被肠道菌群代谢，吸收进入体内的代谢物经肝脏代谢的较少，大多数以次生苷或苷元直接发挥其药理作用。对皂苷类化合物代谢的研究大多集中在单一的代谢系统，并没有将肠道菌群/肝药酶系作为整体对物质的代谢进行研究。因此，可以基于肠道菌群/肝药酶系，应用液质联用和液核联用等现代分析技术对代谢产物进行分离、鉴定与富集，从而筛选出天然皂苷类化合物在人体内外转化处置后的最终活性代谢产物。

    肠道菌群；肝药酶系；天然皂苷；代谢

    胃肠道和肝脏是口服药物在体内代谢的重要场所，肠道内寄居的大量微生物及肝脏中的各种酶系对药物的代谢发挥着非常重要的作用。大多数皂苷类化合物具有溶血性，无法通过静脉给药，而口服给药后肠道吸收差、生物利用度低，这已成为皂苷类药物研发的瓶颈。近年来，肠道菌群/肝药酶系对天然皂苷类成分的生物转化研究已成为国内外学者关注的热点。文献[1-2]报道，皂苷类化合物经口服到达靶器官起作用的活性物质，很大一部分是经肠道菌群生物转化后的活性代谢产物。因此，从皂苷的代谢产物中寻找活性更强、药动学性质更好的活性成分是突破上述瓶颈的重要手段之一。笔者以“肠道菌群”“肝药酶系”“皂苷”“代谢”“Intestinal bacteria”“Liver microsomes”“Saponins”“Metabolism”等为关键词，组合查询1994年1月-2016年1月在PubMed、Web of Science、中国知网、中国生物医学等数据库中的相关文献 ......