邓怡平，赵修华，祖元刚，王 璐(东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室，哈尔滨 150040)

    ·制剂与工艺·

    布洛芬纳米微粉的制备、表征及体外透皮性研究Δ

    邓怡平*，赵修华#，祖元刚，王 璐(东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室，哈尔滨 150040)

    目的：制备布洛芬纳米微粉并对其进行表征，考察其体外透皮作用。方法：采用乳化法，以氯仿-乙醇(7∶3，V/V)为有机相、超纯水为水相、聚山梨酯80为表面活性剂制备布洛芬纳米微粉。利用激光粒度分析方法、扫描电镜、傅里叶变换红外光谱、X射线衍射、差示扫描对制备的布洛芬纳米微粉进行表征。比较布洛芬纳米微粉与原料药的饱和溶解度、体外溶出度和体外透皮率。结果：确定的处方及制备工艺为聚山梨酯80 5 mg/mL、水相-有机相体积比40∶1、布洛芬质量浓度250 mg/mL、匀浆速度5 000 r/min、匀浆时间2 min。所制布洛芬纳米微粉为多孔疏松珊瑚状，其化学结构未改变，由原来的晶体态变为无定形态，粒径为179.6 nm，载药量为8.99%；其饱和溶解度、溶出度和透皮率分别是原料药的148、1.23、4.08倍。结论：所制布洛芬纳米微粉具有良好的水溶性和体外透皮性。

    布洛芬；乳化法；纳米微粉；表征；透皮

    布洛芬(异丁苯丙醇，Ibuprofen)是一类非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。临床上用于轻到中度的偏头痛发作期治疗和预防性治疗，及各类关节和肌肉病变，同时也用于躯体疼痛、手术及外伤后的镇痛[1-3]。但是，由于布洛芬水溶性差，而且口服时会引起溃疡、出血等胃肠道反应[4-6]，导致其应用受到了限制。笔者希望通过将布洛芬制备成粒径小的纳米微粉来解决其水溶性差的问题。本研究采用乳化法制备布洛芬纳米微粉，并对其进行表征，比较其与布洛芬原料药的饱和溶解度、体外溶出度和体外透皮率。

    1 材料

    1.1 仪器

    Zeta Potential Analyzer激光粒度仪(美国Brookhaven公司)；Waters高效液相色谱仪(美国Waters公司)；Shimadzu Iraffinity-1傅里叶红外光谱(FT-IR)仪(日本Shimadzu公司)；S4800扫描电镜(SEM，日本Hitachi公司)；热重力分析仪(美国PerkinElmer公司)；Philips X射线衍射(XRD)仪(荷兰Philips公司)；透皮扩散仪(天津矽新科技有限公司)。

    1.2 药品与试剂

    布洛芬原料药(山东新华制药厂 ......