田 茜，何 晨，贺敬霞，尹蓉莉#，杨军宣，张 礼(.成都中医药大学药学院，成都 637；.重庆医科大学中医药学院，重庆 40006)

    沙棘总黄酮-聚乙烯吡咯烷酮K30固体分散体的制备、表征及体外溶出研究

    田 茜1*，何 晨1，贺敬霞1，尹蓉莉1#，杨军宣2，张 礼1(1.成都中医药大学药学院，成都 611137；2.重庆医科大学中医药学院，重庆 400016)

    目的：制备沙棘总黄酮(TFH)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)固体分散体，并对其进行表征及体外溶出研究。方法：采用溶剂法制备不同药载比(1∶1、1∶2、1∶3、1∶4、1∶5)的TFH-PVP K30固体分散体，以溶出参数Td为指标设计单因素试验筛选药载比，以体外溶出度为指标设计正交试验优选制备工艺中的超声时间、水浴温度和干燥时间，并进行验证。采用扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和傅里叶红外光谱法(FT-IR)对固体分散体进行表征。结果：药载比为1∶3时TFH-PVP K30固体分散体的Td最小；最优工艺为超声时间10 min、水浴温度60℃、干燥时间12 h。以此工艺制备的TFH-PVP K30固体分散体90 min的累积溶出度平均值为90.22%(RSD＝1.74%，n＝3)。SEM、DSC与FT-IR结果表明，TFH以无定形分散在PVP K30载体中，二者之间形成氢键。结论：成功制得TFH-PVP K30固体分散体，其体外溶出度明显提高。

    沙棘总黄酮；聚乙烯吡咯烷酮K30；固体分散体；溶出度；正交试验；表征

    沙棘(Hippophae rhamnoides L.)为胡颓子科植物沙棘的干燥成熟果实，其味酸、涩，性温[1]，具有抗心肌缺血、抗心律失常、提高耐缺氧能力、降低血清胆固醇等药理功效[2]，是药食同源的中药材之一，含有丰富的营养物质与生物活性成分。沙棘总黄酮(Total flavonoids of Hippophae rhamnoides，TFH)是沙棘的主要有效成分，能够有效治疗心脑血管疾病。但TFH极微溶于水，导致其体外溶出度低，影响口服生物利用度，限制了其临床应用[3]。固体分散(Solid dispersion，SD)技术是将难溶性药物以分子、无定形或微晶状态高度分散在载体材料中的新型制剂技术，可显著提高难溶性药物的体外溶出速率，进而改善其生物利用度[4-10]。本研究采用溶剂法制备TFH-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)固体分散体，考察其体外溶出度，利用正交试验优化其制备工艺，并用多种分析方法表征药物在固体分散体中的存在状态 ......