黄晨蓉，许青青，缪丽燕(1.苏州大学附属第一医院临床药理室，江苏苏州 15006；.苏州大学药学院，江苏苏州 15000)

    UPLC-MS/MS法测定人血浆中罗匹尼罗的浓度及其药动学研究Δ

    黄晨蓉1，2*，许青青2，缪丽燕1#(1.苏州大学附属第一医院临床药理室，江苏苏州 215006；2.苏州大学药学院，江苏苏州 215000)

    目的：建立测定人血浆中罗匹尼罗浓度的方法，并用于药动学研究。方法：血浆样品经乙腈沉淀后，以阿替洛尔为内标，采用超高效液相色谱-串联质谱法测定。色谱柱为WatersACQUITY UPLC BEHAmide，流动相为水(含10 mmol/L乙酸铵和0.1%甲酸)-乙腈(85∶15，V/V)，流速为0.3 mL/min，柱温为40℃，进样量为5 μL。采用电喷雾离子源，以多反应监测方式进行正离子扫描，用于定量分析的离子对分别为m/z 261.2→114.1(罗匹尼罗)和m/z 267.2→145.0(内标)。选择8例健康受试者，男、女各半，单次给予盐酸罗匹尼罗片1.0 mg后，采用该法测定给药前后罗匹尼罗的血药浓度，采用WinNonlin 6.3软件计算其药动学参数。结果：罗匹尼罗血药浓度在0.02～2 ng/mL范围内线性关系良好(r＝0.997 3)，批内、批间RSD<10%，准确度为95.2%～99.7%，提取回收率为68.5%～79.9%，基质效应和稀释效应均不影响其血药浓度的测定。8例健康受试者口服盐酸罗匹尼罗片1.0 mg后，cmax为(2.1±0.5)ng/mL，tmax为(1.0±0.5)h，t1/2为(4.7±1.5)h，AUC0-36h为(14.7±6.0)ng·h/mL，AUC0-∞为(15.1±6.1)ng·h/mL；不同性别受试者主要药动学参数比较，差异均无统计学意义(P>0.05)。结论：该方法操作简便、灵敏度高、分析时间短，适用于人血浆中罗匹尼罗的浓度测定及药动学研究。

    超高效液相色谱-串联质谱法；罗匹尼罗；血药浓度；药动学

    盐酸罗匹尼罗(Ropinirole hydrochloride)为非麦角碱类多巴胺受体激动药，于1996年在英国上市，现已在多个国家临床应用于治疗帕金森病(Parkinson disease，PD)[1]。与传统多巴胺受体激动药相比，盐酸罗匹尼罗避免了因麦角结构引起的严重纤维化不良反应；同时，由于其与受体的高度选择性，还可降低左旋多巴所致运动障碍的发生率；此外，盐酸罗匹尼罗还具有神经保护作用[2]。临床研究显示，盐酸罗匹尼罗不论是单药治疗早期PD还是联合左旋多巴治疗晚期PD ......