郑欣，杨培洪，何霖，陈希，程模，游必波(重庆市垫江县人民医院药剂科，重庆 垫江 408300)

    ·制剂与工艺·

    丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及处方工艺优化Δ

    郑欣*，杨培洪#，何霖，陈希，程模，游必波(重庆市垫江县人民医院药剂科，重庆 垫江 408300)

    目的：制备丹皮酚-羟丙基-β-环糊精(PAE-HP-β-CD)包合物，优化其处方工艺。方法：采用冷冻干燥法制备PAE-HP-β-CD包合物并进行验证。以包合率为指标，主药-辅料投料比、包合时间、包合温度与搅拌速度为因素，采用星点设计-响应面法优化其处方工艺。结果：制备的PAE-HP-β-CD包合物发生了物相转变。最优处方工艺为主药-辅料投料比3.39∶1、包合温度50℃、包合时间3.2 h、搅拌速度350 r/min；所制得包合物的包合率测得值(87.46%)与预测值(89.12%)的相对误差为1.86%(n＝6)。结论：成功制得PAE-HP-β-CD包合物，且其处方工艺稳定可行。

    丹皮酚；羟丙基-β-环糊精；包合物；星点设计-响应面法；制备工艺；优化

    丹皮酚(Paeonol，PAE)为牡丹皮的主要有效成分之一，具有镇痛、抗炎、解热、镇静的作用[1]。由于PAE具有的易挥发、水溶性差、对胃肠道黏膜有刺激性等特性[2]，可对生物利用度产生影响。为降低挥发性、增大水溶性、提高稳定性和生物利用度，一般常将PAE磺化成盐或用超声法制备PAE-β-环糊精(CD)包合物[3]，但包合率较低，效果不明显。羟丙基(HP)-β-CD是一种环状低聚糖，较β-CD有更好的水溶性，且对皮肤黏膜刺激性小，是一种安全有效的助溶辅料[4]。本试验拟采用星点设计-响应面法，以包合率为指标，优化处方工艺中主药-辅料投料比、包合时间、包合温度与搅拌速度等因素，得到PAE-HP-β-CD的最优包合工艺，为今后PAE的推广使用提供理论依据。

    1 材料

    1.1 仪器

    1200型紫外-可见分光光度(UV)计(上海美普达仪器有限公司)；SPS-2001型电子天平(上海海康电子仪器厂)；iS50傅里叶变换红外光谱(FT-IR)仪(美国赛默飞世尔科技公司)。

    1.2 药品与试剂

    PAE对照品(大连美仑有限公司，批号：20150315，纯度：>98%)；HP-β-CD(中国医药集团上海化学试剂有限公司，批号：20150610，纯度：>98%)；无水乙醇、石油醚均为分析纯，水为蒸馏水。

    2 方法与结果 ......