刘 佳，柏 林(重庆医科大学附属儿童医院麻醉科，重庆 400014)

    新型肌松拮抗药舒更葡糖的临床研究进展Δ

    刘 佳*，柏 林#(重庆医科大学附属儿童医院麻醉科，重庆 400014)

    目的：了解舒更葡糖(Sugammadex)的临床研究进展。方法：查阅近年来国内外相关文献，就舒更葡糖的作用机制、药动学特点、临床应用、特殊人群应用和不良反应的研究进行归纳和总结。结果与结论：舒更葡糖通过与氨基甾体类肌松药在血浆中特异性地紧密结合成稳定螯合物的方式降低血浆肌松药浓度，使神经肌肉接头处肌松药不断顺浓度差转运至血浆，再通过肾脏排出体外，最终达到拮抗肌松的作用。目前的研究推荐舒更葡糖用于改善罗库溴铵(ROC)的严重过敏反应，帮助解决无法插管通气的临床问题，以及快速、安全、有效地逆转健康成人的ROC和维库溴铵不同程度的神经肌肉阻滞。舒更葡糖在特殊人群的应用方面，暂支持其用于2～18岁儿童、老年人、肥胖者及心、肺、肝、肾(除肾衰竭)、神经肌肉功能障碍患者，但缺乏大量的临床研究数据和循证医学证据。舒更葡糖在2岁以下患儿、孕妇和哺乳期妇女等的临床研究较少。舒更葡糖具有较好的耐受性和安全性，但临床应警惕其潜在的严重过敏反应、QTc间期延长、出血风险增加和神经毒性等。

    舒更葡糖；肌松拮抗；神经肌肉功能障碍；罗库溴铵；维库溴铵舒更葡糖(Sugammadex)商品名为布瑞亭(Bridion)，是新型氨基甾体类肌松药的特异性拮抗药，是麻醉药理学里程碑式的研究成果，于2008年获欧洲药品管理局(EMEA)、2015年12月获美国食品与药物管理局

    (FDA)批准上市，用于逆转成人术中罗库溴铵(ROC)

    和维库溴铵诱发的神经肌肉阻滞(NMB)。目前，舒更葡糖的作用机制和药动学特点明确，在健康成人中应用安全、有效，可帮助改善ROC的严重过敏反应，用于解决麻醉中无法插管通气的情况。近年来，舒更葡糖在各类特定人群中的临床研究以及相关的不良反应报道逐渐增多。鉴于此，笔者查阅近年来相关文献，就舒更葡糖的研究进行归纳和总结，以期为其临床合理应用提供参考。

    1 作用机制及药动学特点

    舒更葡糖为人工合成的γ-环糊精由8个葡萄糖分子围成的环状结构，其分子结构式见图1。舒更葡糖具有亲脂性内腔和亲水性外缘，其内腔大小适合氨基甾体类肌松药ROC。其通过8个从边缘突出的带负电荷的侧链羧基，增加其内部亲脂性和外缘亲水性，以1∶1的比例通过静电紧密结合ROC分子带正电荷的季铵离子，将其封装于环内，形成稳定的螯合物结构，进而有效减少游离肌松药的血药浓度 ......