金 粟，李士远，张秀荣，陈芳宁，王秀丽(北京中医药大学中药学院，北京 100102)

    ·药物分析与检定·

    甘草次酸脂化乳的质量评价指标探讨Δ

    金 粟*，李士远，张秀荣，陈芳宁，王秀丽#(北京中医药大学中药学院，北京 100102)

    目的：为甘草次酸脂化乳的质量评价提供参考指标。方法：采用冷冻透射电子显微镜检测甘草次酸脂化乳粒子形态，激光纳米粒度仪测定其粒径、多分散系数(PDI)及电位情况；采用超高效液相色谱法测定其中有效成分甘草次酸的载药量；在30℃下放置10 d考察该制剂的稳定性。结果：制备的甘草次酸脂化乳轮廓清晰、结构完整、呈类圆形、排列紧密；平均粒径为(245.2± 4.29)nm，PDI为(0.054±0.01)，平均电位为(-6.25±0.54)mV；甘草次酸的载药量平均值为(1.25±0.09)mg/mL；质量浓度为0.82 mg/mL的样品在10 d内稳定性良好。结论：粒径、电位、载药量、稳定性可作为甘草次酸脂化乳的评价指标。

    甘草次酸脂化乳；质量评价；指标；载药量

    脂化乳是一种新型给药系统，其结构与脂质体有相似之处，均属于脂质体系，能够促进药物的肠淋巴转运，从而促进药物吸收。脂质体可以通过将药物包封脂质层内，以增加难溶性药物溶解度，提高药物稳定性，降低药物刺激性等[1-3]；但脂质体口服吸收会在胃肠道受到明显破坏，降低载药量，所以脂质体难以通过口服给药实现理想的药物递送。而脂化乳的稳定性和载药量较脂质体有明显提升，经高压乳匀纳米化后，脂化乳剂粒径分布均匀(可实现粒径为200 nm左右)，制剂质地均匀。脂化乳制剂制备方法简单，辅料安全，具有良好的应用前景。作为一种全新的给药系统，需要建立合理的评价体系，以便对该制剂质量进行合理评价。而现有文献并未有该制剂的质量评价标准。因此，本课题组以甘草次酸为模型药物，制备甘草次酸脂化乳，鉴于脂化乳与脂质体结构有相似之处，在选择评价指标时参考了脂质体的评价指标[4]，通过对粒径、电位、载药量、包封率、稳定性等的检测，确定脂化乳的评价指标，以期为脂化乳制剂的应用提供参考依据。

    1 材料

    1.1 仪器

    超高效液相色谱(UPLC)Accuracy系统，包括二元超高压溶剂系统、自动进样恒温样本管理器、二极管阵列检测器、Empower3色谱工作站(美国Waters公司)；NANO-pure Diamond Ro+型纯水仪(美国Thermo Fisher Scientific公司)；FA1204B型电子天平(上海越平科学仪器有限公司)；KQ-300VDB型超声波清洗仪(昆山市超声仪器有限公司 ......