孔 越，王庆辉，尚明英#，肖军军，孟书聪，蔡少青(.北京大学药学院天然药物学系，北京 009；2.国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心，北京 0090；.北京大学基础医学院细胞生物学系，北京009)

    小叶莲有效成分对人乳腺癌细胞增殖、细胞周期及线粒体膜电位的影响Δ

    孔 越1，2*，王庆辉1，尚明英1#，肖军军3，孟书聪3，蔡少青1(1.北京大学药学院天然药物学系，北京 100191；2.国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心，北京 100190；3.北京大学基础医学院细胞生物学系，北京100191)

    目的：探讨小叶莲提取物、有效成分及成分组合对人乳腺癌细胞增殖的影响及机制。方法：采用酸性磷酸酶法测定小叶莲4种提取物[乙醇提取物(Xc)、乙醇提取物石油醚萃取物(Xp)、乙醇提取物乙酸乙酯萃取物(Xe)、乙醇提取物正丁醇萃取物(Xz)]、5种有效成分[鬼臼毒素(S1)、去氧鬼臼毒素(S2)、4-去甲去氧鬼臼毒素(S3)、8-异戊烯基山柰酚(S4)、8，2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚(S5)]以及3种有效成分组合{组合1[S1-S2-S3-S4-S5(2∶4∶1∶4∶32)，Z1]、组合2[S2-S4(1∶1)，Z2]、组合3[S3-S4(1∶4)，Z3]}对人乳腺癌MDA-MB-231、MCF-7细胞增殖的影响；流式细胞仪检测上述样品对MDA-MB-231、MCF-7(或T47D)细胞周期和细胞线粒体膜电位的影响。结果：小叶莲有效成分组合Z1对MDA-MB-231、MCF-7细胞具有显著抑制作用，其半数抑制浓度(IC50)分别为(0.27±0.2)、(0.11±0.1)μg/mL；提取物Xc、Xp、Xe，有效成分S2、S4以及成分组合Z2、Z3对MDA-MB-231、MCF-7(或T47D)细胞的增殖均有较强抑制作用，IC50均小于15 μg/mL；各提取物和有效成分均可阻滞MDA-MB-231、MCF-7细胞周期于G2/M期；各有效成分组合均可阻滞MDA-MB-231、T47D细胞周期于G0/G1期，并能降低MDA-MB-231、T47D细胞线粒体膜电位。结论：小叶莲有效成分及成分组合可通过影响细胞周期和线粒体膜电位，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

    小叶莲；有效成分；有效成分组合；人乳腺癌MDA-MB-231细胞；人乳腺癌MCF-7细胞；人乳腺癌T47D细胞；细胞周期；线粒体膜电位

    本课题组前期研究发现，小叶莲乙醇提取物、乙酸乙酯萃取物以及小叶莲主要成分8，2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚和槲皮素对人乳腺癌细胞MCF-7裸鼠移植瘤具有明显的抑瘤作用 ......