徐 伟，詹长娟，王 华，王 翼，郭 琪(南京理工大学泰州科技学院环境与制药工程学院，江苏泰州225300)

    RP-HPLC法测定卡博替尼原料药中卡博替尼的含量

    徐 伟*，詹长娟#，王 华，王 翼，郭 琪(南京理工大学泰州科技学院环境与制药工程学院，江苏泰州225300)

    目的：建立测定卡博替尼原料药中卡博替尼含量的方法。方法：采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Inertsil ODS-SP C18，流动相为乙腈-0.02 mol/L乙酸铵缓冲溶液(pH 5.2)(52∶48，V/V)，流速为1.0 mL/min，检测波长为241 nm，柱温为38 ，进样量为20 μL。结果：卡博替尼检测质量浓度线性范围为9.88～49.40 μg/mL(r＝0.999 9)；定量限为11.46 ng，检测限为3.36 ng；精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2.0%；加样回收率为98.5～101.7%(RSD＝1.2%，n＝9)。结论：该方法操作简便、结果准确，可用于卡博替尼原料药中卡博替尼的含量测定。

    卡博替尼；反相高效液相色谱法；含量测定

    卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点分子靶向药物，具有显著的抗癌活性，可用于治疗甲状腺髓样癌(Medullary thyroid carcinoma，MTC)，开创了MTC靶向治疗的新时代[1-2]。该药于2012年11月由FDA批准上市，用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性MTC的治疗[3-4]。临床试验已证实，其在治疗MTC时具有快速、明确且显著的临床疗效和安全性，其为进展性、转移性MTC患者带来了希望，具有良好的应用前景[5-7]。但目前尚未见测定卡博替尼原料药中卡博替尼含量的报道。因此，笔者采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)建立了测定卡博替尼原料药中卡博替尼的含量，以期为卡博替尼原料药的质量控制提供参考。

    1 材料

    1.1 仪器

    LC-20AT型HPLC仪，包括UV-2450紫外分光光度计、SPD-20A检测器、CTO-10AS VP柱温箱、LC-20AT AB泵、DGU-20A3在线脱气机(日本Shimadzu公司)；MJF-300型超声波清洗机(无锡市美极超声波清洗机设备公司 ......