佐米曲普坦-双氯芬酸微乳的制备及体外透皮研究
油相,1材料,2方法与结果,3讨论
杨晓艳,易 蕾(武汉科技大学附属天佑医院药剂科,武汉 430064)佐米曲普坦-双氯芬酸微乳的制备及体外透皮研究
杨晓艳*,易 蕾#(武汉科技大学附属天佑医院药剂科,武汉 430064)
目的:制备佐米曲普坦-双氯芬酸微乳,并进行质量评价和体外透皮研究。方法:以溶解度和伪三元相图中的微乳面积为指标,筛选佐米曲普坦-双氯芬酸微乳的油相种类和混合乳化剂比例;以粒径、Zeta电位、外观形态和稳定性考察微乳的质量,采用高效液相色谱法测定微乳中佐米曲普坦和双氯芬酸的含量,使用透皮扩散试验仪,将2 g微乳涂抹于离体鼠皮角质层,检测24 h内的累积透皮率。结果:微乳处方为油相(辛酸/癸酸甘油三酯)10%、混合乳化剂[聚山梨酯80-苄泽97(1∶1)]25%、1,2-丙二醇8.3%,佐米曲普坦25mg、双氯芬酸1.25 g,水加至100m L。所制微乳的平均粒径为(28.2±2.5)nm,Zeta电位为(-3.25±0.33)mV,外观圆整,室温下放置1个月未见分层或絮凝;佐米曲普坦和双氯芬酸的含量分别为0.248、12.46mg/m L(n=3);24 h累积透皮率分别为80%、75%。结论:制得佐米曲普坦-双氯芬酸微乳,其体外透皮性较好。
佐米曲普坦;双氯芬酸;微乳;伪三元相图;制备;透皮吸收
#通信作者:副主任药师。研究方向:药物制剂与合理用药。E-mail:547576126@qq.com
ABSTRACTOBJECTIVE:To prepare zolmitriptan-diclofenac microemulsion,and conduct quality evaluation and in vitro transdermal study.METHODS:Using solubility and m icroemulsion area in pseudo-ternary phase diagram as indexes,the types of oil phase and mixed emulsifier ratio of zolmitriptan-diclofenac microemulsion were screened;them icroemulsion quality was inspected using particle size,Zeta potential,appearance and stability.HPLC was used to measure the contents of zolm itriptan and diclofenac. Transdermal diffusion test instrumentwas used ......
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