许有瑞，伊 辉，张可锋，廖 迎，林家逊，段小群(桂林医学院药学院，桂林 541004)

    瑶药葫芦钻中α-葡萄糖苷酶抑制活性部位的筛选Δ

    许有瑞*，伊 辉，张可锋，廖 迎#，林家逊，段小群(桂林医学院药学院，桂林 541004)

    目的：从瑶药葫芦钻中筛选出具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的有效部位。方法：将葫芦钻水提物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取得到不同极性部位，分别测定各部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性，并对筛选出的活性强且得率相对较高的部位进行酶抑制动力学研究；考察各部位对葡萄糖、蔗糖和淀粉负荷小鼠血糖值的影响(以阿卡波糖片为阳性对照)。结果：体外酶活性抑制试验显示，葫芦钻乙酸乙酯部位[得率为0.40%、酶活性抑制率为(72.90±2.85)%]具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性，且呈现出剂量依赖的快速非竞争性可逆抑制类型。体内耐糖量实验结果表明，阿卡波糖片和葫芦钻各部位对葡萄糖负荷小鼠的血糖值均没有影响(P>0.05)，而阿卡波糖片和葫芦钻乙酸乙酯部位能降低蔗糖负荷小鼠30、60m in的血糖值以及淀粉负荷小鼠30、60、120 min的血糖值(P<0.05或P<0.01)。结论：乙酸乙酯部位是瑶药葫芦钻中α-葡萄糖苷酶抑制活性的有效部位。

    瑶药；葫芦钻；α-葡萄糖苷酶抑制剂；不同极性部位；小鼠；耐糖量实验

    α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)是一类酶的总称，其能从含有α-糖苷键的底物中催化水解α-葡萄糖基，主要存在于小肠刷状缘膜上皮细胞中，能够将双糖或多糖水解为可以被小肠吸收的单糖，是食物中碳水化合物水解的关键酶。因此，抑制该酶可以有效地减少食物中碳水化合物的吸收，一定程度改善餐后高血糖的症状[1]。

    葫芦钻为天南星科石柑属石柑子[Pothos chinensis(Raf.)Merr.]的全草，系传统瑶药“十八钻”之一，又名上树葫芦、石葫芦茶、藤桔、柚子枫、石蒲藤等，主要分布于广东、广西、贵州、四川、云南等地[2]。其味淡、涩，性凉，在瑶医用药中属“风打相兼”类，具清热解毒、凉血止血、利尿消肌等功效，是我国南方瑶、壮等少数民族常用的药材之一[3-4]。有关葫芦钻化学成分的研究表明，其含有酚酸等有机酸类[5-7]、黄酮碳苷类[8]、挥发油[9]、蒽醌、香豆素、萜类等化合物[10-11]。现代药理研究表明，其具有抗肿瘤[12]、抗氧化[13-14]、降血糖[15]等作用，然而尚缺乏对其更深入的作用机制及相关物质基础的研究。鉴于此，本研究结合体外酶抑制活性试验与体内糖耐量实验从葫芦钻中筛选出具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的有效部位 ......