徐 红，高 萌，褚秋辰，董 浩，陈 雨，徐荣谦，张成鸿，田 燕#(.大连医科大学基础医学院，辽宁大连 6044；.大连医科大学药学院，辽宁大连 6044；.大连医科大学八年制06级临床医学专业，辽宁大连 6044)

    脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒的体外细胞摄取及毒性研究Δ

    徐 红1*，高 萌2，褚秋辰2，董 浩2，陈 雨3，徐荣谦3，张成鸿1，田 燕2#(1.大连医科大学基础医学院，辽宁大连 116044；2.大连医科大学药学院，辽宁大连 116044；3.大连医科大学八年制2016级临床医学专业，辽宁大连 116044)

    目的：研究脂蟾毒配基(RBG)乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E(PLGA-TPGS)纳米粒(RPTN)体外被人肝癌HepG2细胞、小鼠腹水型高淋巴道转移肿瘤HCa-F细胞的摄取情况和对HepG2细胞的毒性。方法：制备包载RBG和荧光标记物香豆素6的PLGA-TPGS纳米粒(RCPTN)，荧光倒置显微镜观察HepG2、HCa-F细胞对RCPTN的体外摄取情况。将试验分为阴性对照组、空白PLGA-TPGS纳米粒(EPTN)组、5-氟尿嘧啶溶液(FS)组、RBG溶液(RS)组、RBG/PLGA纳米粒(RPN)组、RPTN组，采用水溶性四氮唑(WST-1)法考察不同终质量浓度(1.25、2.5、5、10、20μg/m L)的FS、RS、RPN和RPTN作用24、48、72 h后HepG2细胞在450 nm波长下的光密度，计算细胞存活率(CV)和半数抑制浓度(IC50)。结果：RCPTN分布在HepG2、HCa-F细胞的细胞核周围。RPN组和RPTN组细胞的CV随RBG浓度增加而减小，随作用时间延长而减小；与FS组比较，RPTN组细胞的CV均减小(P<0.05或P<0.01)。FS、RS、RPN和RPTN作用于HepG2细胞的IC50随时间的延长而减小，且IC50的大小依次为RS>FS>RPN>RPTN；RPN和RPTN作用48、72 h的IC50明显小于FS与RS(P<0.05或P<0.01)。结论：RPTN可将RBG带入HepG2、HCa-F细胞内部，其对HepG2细胞具有抑制作用，且作用强于RPN、RS和FS。

    脂蟾毒配基；乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E；纳米粒；肝癌HepG2细胞；腹水型高淋巴道转移肿瘤HCa-F细胞；细胞摄取；体外细胞毒性

    脂蟾毒配基(Resibufogenin，RBG)是中药蟾酥的主要成分之一[1]，具有广泛的生理、药理活性，如强心、增强心肌收缩、升血压、抗肿瘤等[2-5] ......