周 容，周莉莉，钟思雨，袁 礼，周 玮，夏新华(湖南中医药大学药学院，长沙 410208)

    ·综述讲座·

    提高脂质体主动靶向性材料的研究进展Δ

    周 容*，周莉莉，钟思雨，袁 礼，周 玮，夏新华#(湖南中医药大学药学院，长沙 410208)

    目的：为制备高效的脂质体提供参考。方法：以“材料”“脂质体”“Materialsmodified liposomes”等为关键词，组合查询2000-2016年在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对修饰脂质体材料的种类、特点及其在制剂中的应用研究进行综述。结果与结论：共检索到相关文献439篇，其中有效文献45篇。目前用于修饰脂质体的材料主要有糖类及其衍生物、配体类、聚合物类及肽类等。其中糖类及其衍生物、配体类和肽类修饰后的脂质体具有主动靶向性，能提高药物的生物利用度；聚合物类修饰后的脂质体可提高药物的稳定性。目前国内修饰脂质体材料还处在研发阶段，临床应用较少，存在经修饰的脂质体在体内外的靶向性是否具有可比性、各类材料是否能广泛用于不同含药脂质体的修饰、修饰后的脂质体能否实现大规模生产、修饰脂质体的设计与制备过程均较普通脂质体复杂等问题，有待今后去攻克。

    脂质体；表面修饰；靶向性；材料

    脂质体是由磷脂、胆固醇组成，并将药物包封在内的磷脂双分子结构[1]。脂质体具有诸多优点，如靶向性、缓释性、低毒、细胞亲和性等，因此脂质体作为药物载体被广泛研究。近年来，脂质体在药物制剂新技术的研究方面发展迅速，特别是作为抗癌药物的载体[2]。脂质体进入体内后绝大部分被网状内皮系统吞噬，药物会蓄积在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中，而在其他部位游离药物少，以实现靶向释药。脂质体的发展历经了三代，第一代是普通脂质体(LiP)，单纯由磷脂、胆固醇组成，具有被动靶向性。LiP虽然能减少药物毒性，但在许多时候会使药物分子失去生物活性，严重影响其疗效。第二代为长循环脂质体(LP)，在脂质体中加入一定比例的糖脂或在磷脂分子上联接多羟基的物质，如聚乙二醇(PEG)，能克服LiP容易吸附血浆蛋白及在网状内皮系统丰富的肝、脾等器官被较快清除的不足。第三代脂质体为主动靶向性脂质体，是指在脂质双层膜上载上特定材料，使其能识别特定的靶器官，使药物到达特定靶区[3-4]。近年来，为了改善脂质体的靶向性和体内外稳定性，人们陆续尝试改变脂质体的表面性质，用材料修饰脂质体。笔者以“材料”“脂质体”“Materialsmodified liposomes”等为关键词，组合查询2000-2016在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献 ......