霍仕霞，高 莉，彭晓明，温季轩，闫 明(1.新疆维吾尔自治区维吾尔医药研究所，乌鲁木齐 830049;2.新疆维吾尔医方剂学实验室，乌鲁木齐 830049)

    高良姜素的体外透皮吸收特性研究Δ

    霍仕霞*，高 莉，彭晓明，温季轩，闫 明#(1.新疆维吾尔自治区维吾尔医药研究所，乌鲁木齐 830049;2.新疆维吾尔医方剂学实验室，乌鲁木齐 830049)

    目的:考察高良姜素的体外透皮吸收特性及不同促透剂对其透皮行为的影响，为开发以高良姜素为原料药的治疗白癜风的皮肤给药制剂提供参考。方法:采用高效液相色谱法测定高良姜素的含量。以高良姜素的累积透过量(Q)和透皮速率(J)为指标，考察接收液[20%、40%聚乙二醇400(PEG400)溶液和30%乙醇溶液]、转速(200、300、400 r/min)对高良姜素在小鼠完整皮肤中吸收的影响，考察氮酮(1%、3%、5%)、丙二醇(10%、20%、40%)单用或者联用对其促透作用。同时，考察高良姜素在大鼠和小鼠的完整皮肤、去角质层皮肤、真皮层皮肤的透过特性。结果:以接收液为40%PEG400溶液、转速为300 r/m in、5%氮酮单用时，高良姜素在小鼠完整皮肤中的透过性最好，J为3.257 0μg/(cm2·h)。小鼠完整皮肤、去角质层皮肤、真皮层皮肤的J分别为2.719 9、34.016、33.874μg/(cm2·h)，大鼠3种皮肤的J分别为0.499 6、9.512 4、17.406μg/(cm2·h)。结论:高良姜素可以透过小鼠和大鼠的完整皮肤，但是透过量远低于去角质层皮肤和真皮层皮肤。

    高良姜素;透皮吸收;促透剂;完整皮肤;去角质层皮肤;真皮层皮肤

    高良姜素(化学名为3，5，7-三羟基黄酮)是一种天然的黄酮醇类化合物，是姜科植物高良姜(Alpiniaofficinarum Hance.)的干燥根茎中的主要有效成分。本课题组前期研究发现，高良姜有效部位具有治疗白癜风的功效[1];并进一步通过分离、纯化及合成等方法得到了高良姜素单体成分，并证实了其可促进人黑色素瘤细胞增殖、提高酪氨酸酶活性[2-3]、对实验性C57BL/6白癜风小鼠具有改善作用[4-5]，提示该化合物有望进一步开发成为治疗白癜风的新药。而目前关于白癜风的治疗药物大多是口服药，在临床用药过程中由于存在首关效应强、半衰期短等因素，大大影响了药物的疗效。经皮给药系统相对于口服制剂在患者用药依从性上有明显的优势。因此，笔者考察了高良姜素在离体大鼠和小鼠皮肤中的透皮吸收特性，为后期开发以高良姜素为原料药的治疗白癜风的皮肤给药制剂提供研究基础 ......