严永旺，肖 兰，周 旭，杨红旗(.长沙卫生职业学院药学系，长沙 4000;2.湖南农业大学生物科学技术学院，长沙 4028;.长沙市中医医院脾胃科，长沙 4000)

    绿原酸的药理作用及药用研发对策

    严永旺1，2*，肖 兰1，周 旭3，杨红旗2#(1.长沙卫生职业学院药学系，长沙 410100;2.湖南农业大学生物科学技术学院，长沙 410128;3.长沙市中医医院脾胃科，长沙 410100)

    目的:为绿原酸的药用研发提供参考。方法:以“绿原酸”“药理作用”“研发对策”“Chlorogenic acid”“Pharmacologicalaction”“Research and development countermeasures”等为关键词，组合查询1999年1月-2016年9月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对绿原酸的药理作用、药用研发存在的问题以及对策进行综述。结果与结论:共检索到相关文献120余篇，其中有效文献57篇。绿原酸具有保护心血管、降糖、降脂、抗菌、抗病毒、抗白血病、抗诱变、抗癌等药理作用，但由于其提取和纯化难度较大、稳定性差、溶解性差、口服绝对生物利用度低、存在注射致过敏可能性等原因导致其药用研发存在一定的困难。总结现有相关研究，可以考虑通过探索新的提取工艺与方法、提高现有植物资源的绿原酸含量以及寻找新的高绿原酸含量植物等方法来获得纯度较高的绿原酸;应用微囊和环糊精包合等技术来改善绿原酸的稳定性;通过制成磷脂复合物、羟丙基-β-环糊精包合物及纳米脂质体等方法来改善绿原酸的溶解性;通过开发绿原酸复方制剂及吸收促进剂的应用来改善绿原酸的绝对生物利用度;通过对绿原酸注射致过敏的深入研究等方法来解决其致敏问题。

    绿原酸;药理作用;研发对策

    绿原酸是植物有氧呼吸过程合成的一种苯丙素类物质，是由咖啡酸与奎尼酸形成的酯，其分子结构中有酯键、不饱和双键及多元酚三个不稳定部分，其分子结构中的邻二酚羟基极易被氧化，受热、见光都能使其生物学活性丧失[1]，在酸性环境较碱性环境中更稳定[2]。其易溶于甲醇、丙酮、乙醇等有机溶剂，微溶于乙酸乙酯，难溶于苯、乙醚、氯仿等有机溶剂。绿原酸是金银花、杜仲、茵陈等许多中草药的主要有效成分之一[3-5]，具有广泛的药理作用[6]，在医药、化工和食品等领域均有应用，但由于其性质的特殊性(不稳定、水中溶解度低等)，导致其广泛应用受到一定限制。笔者以“绿原酸”“药理作用”“研发对策”“Chlorogenic acid”“Pharmacological action”“Research and developmentcountermeasures”等为关键词 ......