俞燕娜，李方舟，朱 浩，沈园园(上海交通大学药学院，上海 200240)

    吲哚菁绿金纳米笼的制备及体外抗肿瘤活性研究Δ

    俞燕娜*，李方舟，朱 浩，沈园园#(上海交通大学药学院，上海 200240)

    目的：制备吲哚菁绿金纳米笼(ICG/Biotin-PEG-AuNC-PCM)，研究其体外抗肿瘤活性。方法：使用多元醇还原法制备银纳米立方体(AgNC)作为模板，通过离子置换反应制备金纳米笼(AuNC)。对AuNC形貌、粒径及近红外(NIR)光热性质进行表征。使用有机溶剂挥发法制备装载ICG、1-十四醇(PCM)、表面修饰生物素聚乙二醇巯基(Biotin-PEG-SH)的ICG/Biotin-PEG-AuNC-PCM，检测其粒径、多分散系数(PDI)、载药量，考察其在37、40℃下180 min内的体外累积释放度(Q)。以耐阿霉素人乳腺癌细胞(MCF-7/ADR细胞)为研究对象，采用MTT法考察ICG、ICG/PEG-AuNC-PCM、ICG/Biotin-PEG-AuNC-PCM的抗肿瘤活性，计算半数抑制浓度(IC50)。结果：AuNC为立方体，粒径为60 nm左右，具有良好的光热性质。ICG/Biotin-PEG-AuNCPCM的粒径为(105±2.8)nm，PDI为0.261±0.02(n＝3)；载药量为1.34×108g/molAuNC；37℃下Q180min约为10%，40℃下Q20min约为80%。ICG、ICG/PEG-AuNC-PCM、ICG/Biotin-PEG-AuNC-PCM对MCF-7/ADR细胞的IC50分别为95.2、29.3、16.1 μg/mL。结论：成功制得ICG/Biotin-PEG-AuNC-PCM，其对MCF-7/ADR细胞的抗肿瘤活性强于ICG。

    金纳米笼；吲哚菁绿；光热性质；抗肿瘤活性

    光动力治疗是一类利用光敏剂进行非入侵性肿瘤诊断和治疗的新方法[1-2]，其机制主要是通过特定波长的激光照射光敏剂，激发其于周围的氧分子进行能量/电子转移，产生具有细胞毒性的活性氧自由基，从而引起肿瘤细胞的凋亡及坏死。吲哚菁绿(ICG)是目前唯一被美国FDA认证的近红外(NIR)染料[3-5]。有文献报道ICG具有光动力学性质，亲水性的特征使其能很好地在生物体内分布，且被强穿透力的NIR光激发后能产生活性氧，进而发挥光动力疗效杀死肿瘤细胞[6-7]。因此，ICG被认为是十分有潜力的光敏剂之一。

    金纳米笼(AuNC)是一类新型的通过调控合成过程中氯金酸(HAuCl4)加入量，得到NIR区不同局域表面等离子共振(Localized surface plasmon resonance ......