莫建民(湖州市第一人民医院药剂科，浙江湖州 313000)

    葛根素立方液晶的制备及在微针作用下的体外透皮特性研究

    莫建民*(湖州市第一人民医院药剂科，浙江湖州 313000)

    目的：制备葛根素立方液晶，研究其在微针作用下的体外透皮特性。方法：以单油酸甘油酯、乙醇、葛根素、纯化水为材料，采用注入法制备葛根素立方液晶；用偏光显微镜和小角X射线衍射进行表征。采用改进的Franz扩散池比较葛根素10%乙醇水溶液和葛根素立方液晶的体外透皮特性；考察葛根素立方液晶在微针作用下的体外透皮特性。结果：所制葛根素立方液晶在偏光显微镜下无明显晶体分布，呈暗绿色，显各向同性；其散射峰位之比为，证明其内部结构为螺旋型晶格。葛根素10%乙醇水溶液和葛根素立方液晶的透皮速率分别为15.306、29.101 μg(/cm2·h)，20 h内的累积透皮量分别为190、545 μg/cm2；200 μm微针预处理皮肤后，葛根素立方液晶的透皮速率为78.15 μg(/cm2·h)，20 h内的累积透皮量为1 450 μg/cm2。结论：成功制得葛根素立方液晶，其具有较葛根素乙醇水溶液更强的透皮能力，且联合微针给药具有更好的透皮性能。

    葛根素；立方液晶；制备；微针；体外透皮

    葛根素是葛根中的有效成分之一，属于黄酮类药物，具有提高免疫、增强心肌收缩力、保护心肌细胞、降低血压、抗血小板聚集、改善胰岛素抵抗等作用[1-2]。但是葛根素有口服吸收较差、生物利用度低、注射给药不良反应多等缺点[3-4]。采用经皮给药制剂可避免肝首关效应，维持持久的血液浓度，降低葛根素的毒副作用。

    立方液晶是两亲性材料与水形成的溶质液晶的一种相态[5]。作为药物传递系统，该独特的双水道结构和巨大的膜表面积使其具有多样化的药物包载性[6]。立方液晶凝胶具有促透皮及缓释等特点。

    微针给药系统是近几年来最热门的经皮给药系统之一，其可实质性地打通皮肤孔道，增加药物的透皮量[7]。笔者制备了葛根素立方液晶，并研究了其在微针作用下的体外透皮特性。

    1 材料

    1.1 仪器

    Agilent1200高效液相色谱仪(美国安捷伦公司)；UV-3000紫外分光光度计(上海美谱达仪器有限公司)；DM2500P偏光显微镜(德国Leica公司)；SAXSess小角X射线衍射仪(奥地利HMBG公司)。

    1.2 药品与试剂

    葛根素原料药(西安华萃生物技术有限责任公司，批号：20150115，纯度：98%)；葛根素对照品(上海瑞楚生物科技有限公司 ......